Tibolon jest nieselektywnym, syntetycznym hormonem steroidowym, wykazującym słabe działanie estrogenne, progestagenne i androgenne. Tibolon działa agonistycznie (podobnie do steroidów) głównie na receptory estrogenowe (ER), z preferencją dla ERα.
Tibolon jest szybko i intensywnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na absorpcję leku (przechodzenie substancji czynnej do krwiobiegu). Stężenie maksymalne tibolonu osiągane jest po upływie 1 godziny po podaniu.
Brak rzetelnych danych dotyczących dystrybucji tibolonu, z uwagi na niskie stężenie leku w osoczu.
Tibolon jest szybko metabolizowany do trzech, głównych metabolitów:3α- i 3β- hydroksytibolonu, które wykazują działanie estrogenne, orazδ-hydroksytibolonu, o działaniu zarówno progestogennym, jak i androgennym.Biotransformacja (metabolizm) tibolonu odbywa się przede wszystkim w wątrobie przy udziale cytochromu P450.
Wydalanie tibolonu odbywa się głównie w postaci siarczanowych metabolitów z kałem i w mniejszym stopniu z moczem. Zmiany stężenia tibolonu lub jego metabolitów w ustroju w czasie nie są zależne od czynności nerek.
⚠️ Ostrzeżenia
Tibolon stosowany jest u pacjentek, u których objawy menopauzy negatywnie wpływają na jakość życia. Co najmniej raz w roku należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikający z terapii, a leczenie kontynuować wyłącznie wtedy, gdy korzyści są większe od ryzyka.Przed rozpoczęciem leczenia powinien zostać przeprowadzony dokładny wywiad lekarski uwzględniający choroby występujące w rodzinie.W przypadku menopauzy samoistnej leczenie tibolonem można rozpocząć po upływie 12 miesięcy od ostatniej menstruacji. Kobiety, u których menopauza została wymuszona zabiegiem chirurgicznym, leczenie można podejmować natychmiast.Należy niezwłocznie przerwać podawanie tibolonu w przypadku stwierdzenia przeciwwskazań oraz wystąpienia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby, znacznego wzrostu ciśnienia krwi lubde novomigrenowego bólu głowy.Tibolon zwiększa ryzyko występowania raka endometrium, raka piersi, raka jajnika, żylnych chorób zakrzepowo-zatorowych, niedokrwiennego udaru mózgu lub demencji.Pacjentki borykające się z nieregularnym krwawieniem, muszą zostać zdiagnozowane przed rozpoczęciem stosowania tibolonu, w celu wykluczenia zmian nowotworowych. Na początku terapii mogą wystąpić plamienia lub nieregularne krwawienia, które nie powinny utrzymywać się dłużej niż 6 miesięcy. W innym przypadku należy skonsultować się z lekarzem.Podczas leczenia tibolonem zabronione jest podawanie osobno progestagenu.Jednoczesne stosowanie tibolonu z lekami o działaniu przeciwzakrzepowym (np. warfaryna), przeciwpadaczkowym (np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) lub przeciwgruźliczym (np. ryfampicyna) zwiększa ryzyko nieregularnych krwawień.
