Linezolid jest chemioterapeutykiem przeciwbakteryjnym zaliczanym do stosunkowo nowej grupy antybiotyków oksazolidynowych. Mechanizm działania polega na wybiórczym hamowaniu syntezy białka bakteryjnego. Poprzez wiązanie się z miejscem 23S podjednostki 50S uniemożliwia wytworzenie kompleksu 70S, niezbędnego do translacji bakterii.
Po podaniu doustnym linezolid jest bardzo dobrze wchłaniany, osiągając w ciągu dwóch godzin stężenie 100%.
Linezolid wiąże się z białkami osocza w 31%. Objętość dystrybucji szacuje się na poziomie 40 – 50 litrów.
Linezolid jest metabolizowany bez udziału cytochromu P-450 w wątrobie w ilości 50 – 70%. Powstają w ten sposób nieaktywne metabolity: hydroksyetyloglicyna i kwas aminoetoksyoctowy.
Główną drogą wydalania linezolidu w postaci nieaktywnych metabolitów są nerki. Szacuje się, że tą drogą wydalane jest ok. 30% podanej dawki. Około 7–12% jest wydalane z kałem.
⚠️ Ostrzeżenia
Linezolid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami w obrębie układu krwiotwórczego ze względu na możliwość hamowania czynności szpiku i pogłębiania deficytów w zakresie układów morfotycznych (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia).Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi biegunka należy rozważyć wdrożenie diagnostyki w kierunku rzekomobłoniastego zapalenia jelit.Konieczne jest informowanie pacjentów leczonych linezolidem aby zgłaszali wystąpienie następujących dolegliwości: nudności, wymioty, ból brzucha, pogorszenie widzenia. Objawy te mogą świadczyć o powikłaniach w postaci:kwasicy metabolicznej;niedokrwistości;neuropatii w obrębie nerwu wzrokowego i nerwów obwodowych.Nie określono bezpieczeństwa terapii linezolidem trwających dłużej niż 28 dni.
