Lynkuet

Elinzanetant to niehormonalny, selektywny antagonista receptorów neurokininowych typu 1 (NK-1) oraz typu 3 (NK-3). W okresie menopauzy, w wyniku spadku stężenia estrogenów, neurony KNDy (kisspeptyna/neurokinina B/dynorfina) ulegają nadmiernej aktywacji, co prowadzi do zaburzeń termoregulacji i występowania objawów naczynioruchowych, takich jak uderzenia gorąca, a także do problemów ze snem.​​​‍​​‍​​​​‍​​‍‍ Działanie leku polega na blokowaniu sygnalizacji tych receptorów w neuronach KNDy.  Receptory neurokininowe odgrywają bowiem kluczową rolę w regulacji osi podwzgórzowej. Poprzez hamowanie receptorów NK-1 i NK-3 elinzanetant pomaga przywrócić równowagę aktywności neuronalnej, co przekłada się na zmniejszenie częstości i nasilenia opisywanych objawów. Biodostępność elinzanetantu po podaniu doustnym wynosi 52%. Przyjęcie leku z pokarmem jest możliwe i może opóźniać moment wystąpienia maksymalnego stężenia substancji czynnej w osoczu z około 90 minut do nawet 4 godzin. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Elinzanetant występuje w osoczu w postaci sprzężonej z białkami na poziomie 99%. Substancja czynna ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów o podobnej aktywności farmakologicznej do elinzanetantu. Metabolizm leku zachodzi z udziałem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Około 90% przyjętej dawki elinzanetantu jest wydalane z kałem. Jedynie 1% znajdował się w moczu. Lek jest eliminowany głównie w postaci metabolitów.