Cyproteron jest antyandrogenem, tłumi działanie testosteronu oraz jego metabolitu na tkanki. Mechanizm jego działania polega na blokowaniuwiązania dihydrotestosteronu ze specyficznymi receptorami dla hormonów androgenowych, szczególnie tych zlokalizowanych w komórkach raka gruczołu krokowego.Lek wywiera negatywne sprzężenie zwrotne na oś podwzgórze-przysadka, przez co hamuje działanie hormonu luteinizującego, co skutkuje obniżeniem produkcji testosteronu w jądrach.
Cyproteron jest praktycznie w 100% wchłaniany po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%.
Cyproteron przenika do osocza. Tam w ponad 95% ulega wiązaniu z albuminami. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo.
Cyproteron jest metabolizowany głównie w wątrobieprzez enzym CYP3A4, tworząc aktywny metabolit 15-octan beta-hydroksycyproteronu. Metabolit ten zachowuje swoją aktywność androgenową, ale ma zmniejszoną aktywność progestagenną.
Cyproteron w około60% jest wydalany z żółcią z kałem i w około 33% z moczem przez nerki.
⚠️ Ostrzeżenia
U pacjentów leczonych cyproteronem odnotowano toksyczny wpływ na wątrobę, w tym żółtaczkę, zapalenie wątroby i niewydolności wątroby. Zgłaszano również przypadki prowadzące do śmierci u pacjentów stosujących cyproteron w dawce 100 mg i większej. Wiekszy odsetek przypadków letalnych wystąpił u mężczyzn z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego. Toksyczność leku jest związana z ilością przyjętej substancji czynnej. Stąd też zasadne jest kontrolowanie czynności wątroby zarówno przed rozpoczęciem terapii, jak i regularne w trakcie jej trwania. W przypadku potwierdzenia działania toksycznego na wątrobę należy lek odstawić, szczególnie, że po leczeniu cyproteronem zauważono pojawianie się łagodnych oraz złośliwych guzów wątroby, mogących powodować niebezpieczne dla życia krwotoki do jamy brzusznej.Długotrwała terapia cyproteronem może być przyczyną pojawienia się oponiaka. Jeżeli dojdzie do takiej sytuacji konieczna jest terminacja terapii omawianym lekiem.U pacjentów poddanych terapii cyproteronem zauważono częstsze przypadki zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, dlatego też chorzy z dodatnim wywiadem w kierunku żylnych bądź tętniczych zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych lub z udarem mózgu bądź z zaawansowanymi chorobami nowotworowymi muszą zachować szczególną uwagę na zwiększoną możliwość wystąpienia u nich kolejnych incydentów zakrzepowo-zatorowych.U mężczyzn odnotowano przypadki anemii podczas zażywania cyproteronu, dlatego konieczna jest regularna kontrola ilości krwinek czerwonych.W przypadku pacjentów diabetologicznych wymagany jest ścisły monitoring lekarski, ponieważ podczas stosowania cyproteronu może dojść do zmiany leczniczej dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny.Należy zwrócić uwagę, że podczas stosowania kuracji dużymi dawkami cyproteronu może wystąpić uczucie duszności, jednak nie uważa się, aby te objawy wymagały interwencji lekarza.W trakcie kuracji cyproteronem należy regularnie kontrolować czynność kory nadnerczy, ponieważ wyniki badań przedklinicznych sugerują możliwość jej osłabienia ze względu na kortykosteroidowe działanie leku zażywanego w wysokich dawkach.Ordynując terapię cyproteronem kobietom należykategorycznieprzeprowadzić dokładne ogólne badanie fizykalne i badanie ginekologiczne (łącznie z badaniem piersi i wymazu cytologicznego z szyjki macicy) oraz należy wykluczyć ciążę. Jeżeli w trakcie leczenia skojarzonego pojawi się plamienie uporczywe lub nawracające krwawienia konieczne jest badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej.
