Mounjaro

Mechanizm działania tirzepatydu polega na długotrwałym wpływie na dwa hormony jelitowe, wydzielane w organizmie w odpowiedzi na spożycie pożywienia.​​​‍​​‍​​​​‍​​‍‍ Wpływ substancji czynnej na receptory przeznaczone dla glu­ko­zo­za­leż­nego pep­tydu in­su­li­no­tro­po­wego (GIP) oraz glu­ka­go­no­po­dob­nego pep­tydu 1 (GLP­-1) odpowiada za szereg efektów wykorzystywany w leczeniu cukrzycy oraz ograniczaniu zjawiska otyłości.Tirzepatyd łącząc się z receptorami przeznaczonymi dla GIP oraz GLP-1 powoduje spadek stężenia glukozy na czczo i po posiłku, który jest związany ze zwiększeniem wydzielania insuliny przez komórki β wysp trzustki w odpowiedzi na glukozę dostarczaną z pożywieniem. Ponadto, substancja czynna uwrażliwia organizm na działanie insuliny, co jest również związane ze spadkiem masy ciała u pacjentów przyjmujących tirzepatyd. Spadek masy ciała zmniejsza ryzyko wystąpienia zjawiska insulinooporności. Tirzepatyd ogranicza uczucie głodu oraz chroni organizm przed zwiększonym spożyciem pokarmu, dzięki czemu wielu pacjentów, którzy go przyjmowali zgłaszało znaczny spadek masy ciała podczas kuracji.Substancja czynna spowalnia proces opróżniania żołądka, dzięki czemu ogranicza tempo wchłaniania glukozy z przyjętego posiłku i wywiera korzystny wpływ na glikemię poposiłkową. Ponadto, tirzepatyd ograniczał również uwalnianie glukagonu – hormonu odpowiadającego za uwalnianie glukozy z cząsteczek zmagazynowanego w organizmie glukagonu. Lek jest wchłaniany do krążenia ogólnego po podaniu podskórnym w brzuch, uda lub ramiona. Maksymalne stężenie tirzepatydu w osoczu występowało po upływie od 8 do 72 godzin po podaniu leku. Substancja czynna występuje w połączeniu z białkami osocza na poziomie 99%. Biotransformacja tirzepatydu polega na β-oksydacji reszty kwasu tłuszczowego,rozkładzie cząsteczki białkowej przez enzymy proteolityczne oraz hydrolizie cząsteczki amidu. Okres półtrwania tirzepatydu wynosi około 5 dni. Metabolity substancji czynnej są wydalane z moczem i z kałem.