Nefopam Jelfa

Nefopam jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny.Prawdopodobnie punktem uchwytu jego działania są zstępujące drogi serotoninonergiczne. Jednak dokładny mechanizm działania nefopamu nie jest znany. Po podaniu doustnym nefopam wchłania się w 95-100% przyjętej dawki. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi nefopam osiąga po 1-3 godzinach.Z białkami surowicy krwi wiąże się w około 71-76%.Część niezwiązana ulega dalszej dystrybucji  do tkanek i płynów ustrojowych (również do płynu mózgowo-rdzeniowego) gdzie osiąga stężenie ok. 25% maksymalnego  stężenia w surowicy.Objętość dystrybucji wynosi około 10 kg/l.Nefopam przenika przez łożysko i do mleka matki. Nefopam metabolizowany jest głównie w wątrobie w procesie N-dezmetylacji i N-oksydacji do 7 metabolitów, z których 5 nie ma działania przeciwbólowego, a 2 pozostałe nieznacznie przewyższają siłę działania substancji macierzystej (o około 2%).Okres półtrwania nefopamu wynosi około 4 godzin, a jego metabolitów od 2 do 9 godzin. Metabolity nefopamu wydalane są głównie z moczem (około 87%) i kałem (około 8%).Około 5% podanej dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej.Całkowita eliminacja leku z organizmu następuje w przeciągu 5 dni.