Te informacje mają charakter wyłącznie edukacyjny. Nie stanowią porady medycznej. Zawsze konsultuj się z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.
Rx
NUBEQA
300 mg, Tabletki powlekane
INN: Darolutamidum
Zaktualizowano: 2026-04-13
Dostępny w:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇫🇷🇵🇱🇸🇰🇺🇦
Postać
Tabletki powlekane
Dawkowanie
300 mg
Droga podania
doustna
Przechowywanie
—
O produkcie
Opinie uzytkownikow
Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.
Producent
Bayer AG (Finlandia)
Skład
Darolutamidum 300 mg
Kod ATC
L02BB06
Źródło
URPL
Darolutamid jest inhibitorem receptora androgenowego, co oznacza że blokuje on możliwość połączenia się receptora z hormonami płciowymi nazywanymi androgenami. Androgeny pobudzają komórki nowotworowe występujące w prostacie do namnażania się. Odbywa się to już po połączeniu hormonów z receptorem androgenowym i jego przemieszczeniem do wnętrza jądra komórkowego, gdzie w wyniku transkrypcji dochodzi do pobudzenia genów odpowiedzialnych za proliferację komórek nowotworowych.Substancja czynna, blokując miejsce aktywne na powierzchni receptora hamuje proces namnażania komórek nowotworowych i zatrzymuje progresję choroby.
Darolutamid wchłania się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle 4 godziny od przyjęcia dawki. Lek należy przyjmować z posiłkiem, który zwiększa wchłanianie substancji czynnej nawet 2.5 -krotnie.
Substancja czynna występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie 92%. Natomiast keto-darolutamid łączy się z albuminami osocza w większym stopniu, około 99,8%.
Darolutamid jest metabolizowany z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 oraz UGT1A9 i UGT1A1na drodze glukuronizacji. Darolutamid występuje w osoczu w postaci dwóch diastereoizomerów (S,R)-darolutamidu i (S,S)-darolutamidu, które zmieniają się w siebie podczas obecności metabolitu keto-darolutamidu.
Darolutamid oraz keto-darolutamid mają zbliżony okres półtrwania w osoczu wynoszący około 20 godzin. W przypadku stereoizomerów darolutamidu to forma (S,S) darolutamidu ma wydłużony okres półtrwania, który wynosi 22 godziny. Większość dawki wydalane jest z kałem w postaci metabolitów.
⚠️ Ostrzeżenia
W przypadku pacjentów cierpiących na ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby zalecane jest monitorowanie ich stanu. W wyniku wspominanych zaburzeń może dojść do zwiększenia stężenia substancji czynnej w osoczu oraz wystąpienia działań niepożądanych podczas terapii.Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania darolutamidu oraz induktorów podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 oraz glikoproteiny P. Substancje należące do tych grup mogą spowodować zmniejszenie stężenia darolutamidu w osoczu a tym samym osłabienie terapii.W niektórych przypadkach zalecane jest wykonanie zamiany leku powodującego spadek stężenia darolutamidu na inny preparat, jeśli nie niesie to ze sobą negatywnych skutków dla pacjenta.Ponadto, darolutamid jest inhibitorem białka oporności raka piersi (BCRP) i polipeptydów 1B1 i 1B3 transportujących aniony organiczne (OATP). Stosowanie darolutamidu z substratami BCRP, takimi jak metotreksat, sulfasalazyna, fluwastatyna, atorwastatyna, pitawastatyna nie jest zalecane. Ponadto, leku nie należy stosować w połączeniu z rosuwastatyną, ponieważ może on zwiększać jej stężenie w osoczu nawet pięciokrotnieW trakcie terapii darolutamidem istnieje ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz wystąpienia częstoskurczu Torsade de pointes. Podczas jednoczesnej terapii preparatami, które mogą wydłużać odstęp QT zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności.Darolutamid może zmniejszać skuteczność niektórych leków metabolizowanych przez podjednostkę CYP3A4 cytochromu p450, ponieważ jest jego słabym induktorem. Lek może zmniejszać skuteczność terapii warfaryną, L-tyroksyną oraz omeprazolem, co należy wziąć uwagę podczas jednoczesnej terapii.
