Omeprazol w sposób odwracalny hamuje wydzielanie soku żołądkowego.Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu ATPazy zależnej od jonu potasowego i wodorowego (H+/K+ATPaza), który obecny jest w komórkach okładzinowych żołądka i jest niezbędny do produkcji kwasu solnego (transportuje jony H+do światła żołądka). Efektem jest zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego i podwyższenie pH w żołądku.
Omeprazol podany doustnie wchłania się szybko, maksymalne stężenie w krwi osiąga po 1 - 2 godzinach od podania. Wchłania się w jelicie cienkim w czasie 3 - 6 godzin.Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%, a przy podaniu wielokrotnym zwiększa się do 60%.
Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Za metabolizm omeprazolu w 100% odpowiedzialny jest układ cytochromu P450 (CYP). Główny metabolit, hydroksyomeprazol, powstaje za pośrednictwem izoenzymu CYP2C19, a pozostała część, sulfon omeprazolu, za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4. Omeprazol ma wysokie powinowactwo do CYP2C19 i z tego wynikają interakcje metaboliczne z innymi substancjami również będącymi substratami dla tego cytochromu (hamowanie kompetencyjne). Powinowactwo do CYP3A4 jest słabe - omeprazol nie powinien wpływać na metabolizm leków będących substratami dla tego izoenzymu.
Około 80% podanej dawki doustnej jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część w kale z żółcią. Okres półtrwania wynosi zwykle poniżej jednej godziny.
⚠️ Ostrzeżenia
Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazawirem ze względu na znaczący spadek przyswajalności atazawiru.Pacjenci z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12(np. na diecie wegetariańskiej, z zespołem złego wchłaniania lub zarażeni tasiemcem bruzdogłowym szerokim) lub ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi powinni wykazać szczególną ostrożność gdyż omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12. Przyczyną tego procesu jest hipo- lubachlorhydria czyli bardzo niewielka ilość lub całkowity brak kwasu solnego w soku żołądkowym.U pacjentów, u których omeprazol jest podawany przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić hipomagnezemia (zbyt niski poziom magnezu) objawiająca się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, drgawkami, zawrotami głowy oraz arytmią komorową. Poprawa następuje po uzupełnieniu niedoborów magnezu i zaprzestaniu kuracji omeprazolem.Omeprazol stosowany w wysokich dawkach może zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa. W związku z tym pacjenci z ryzykiem osteoporozy powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.Pacjenci planujący badania w kierunku guzów neuroendokrynnych powinni przerwać leczenie omeprazolem co najmniej 5 dni przed pomiarem CgA (chromograniny A) gdyż omeprazol może zakłócać ten wynik.Stosowanie omeprazolu może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia bakteriami przewodu pokarmowego tj. Salmonella i Campylobacter.Omeprazol może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie zmian nowotworowych. W przypadku wystąpienia objawów takich jak niezamierzona utrata masy ciała, nawracające lub krwiste wymioty, utrudnione połykanie, smoliste stolce, podejrzenie owrzodzenia żołądka należy podjąć stosowną diagnostykę.Stosowanie omeprazolu jest związanie z ryzykiem wystąpienia podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli u pacjenta wystąpią zmiany skórne w miejscach narażonych na światło z jednoczesnym bólem stawów należy rozważyć zaprzestanie leczenia omeprazolem.
