Aprepitant pomaga zwalczać mdłości oraz wymioty poprzez blokowanie wiązania się substancji "P" (neurokiny 1 - NK1) z komórkami nerwowymi w ośrodku wymiotów w mózgu. Substancja "P" może wytwarzać się w organizmie w czasie stosowania przez pacjenta chemioterapii, w wyniku czego następuję pobudzenie komórek nerwowych w ośrodku wymiotów w mózgu czego wynikiem jest uczucie mdłości oraz wymioty.
Średnia dostępność biologiczna aprepitantu po podaniu doustnym wynosi 59-67% w zależności od dawki leku. Średnie maksymalne aprepitantu w osoczu krwi było osiągane po około 4 godzinach od podania leku.
Aprepitant w 97% wiąże się z białkami osocza. Średnia geometryczna pozornej objętości dystrybucji w stanie równowagi (Vdss) wynosi u ludzi ok. 66 litrów.
Aprepitant jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP1A2 oraz CYP2C19. W osoczu krwi oznaczono dwanaście metabolitów aprepitantu. Metabolizm leku następuje głównie poprzez oksydację pierścienia morfolinowego i jego łańcuchów bocznych, a metabolity, które powstają, mają znikome działanie farmakologiczne.
Część aprepitantu w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem, natomiast jego metabolity są wydalane z moczem, a także z żółcią do stolca. Okres półtrwania w fazie końcowej wynosi od 9 do 13 godzin.
⚠️ Ostrzeżenia
Pacjenci u który w wywiadzie wykazano zaburzenia czynności wątroby podczas stosowania terapii przy pomocy aprepitantu muszą zachować szczególną ostrożność oraz mieć możliwość sprawdzenia podstawowych parametrów enzymów wątrobowych.
