Aprovel

Irebsartan jest selektywnym blokerem receptora przeznaczonego dla angiotensyny II (AT1).Angiotensyna II łącząc się z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Angiotensyna II zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy.Irbesartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1receptora. Przyjmuje się, że irbesartan powoduje zablokowanie wszystkich efektów działania angiotensyny II. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu.Irebesartan nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensynowej. Dzięki temu większość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej jest znacznie ograniczona. Irebesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność leku mieści się w zakresie od 60% do 80%. Dopuszczalne jest przyjmowanie irbesartanu z pokarmem, gdyż jedynie w niewielki stopniu wpływa on na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego. Irebesartan w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza. Substancja lecznicza występuje w połączeniach z albuminami osocza na poziomie około 90%. Irbesartan ulega metabolizmowi w wątrobie, który uwzględnia reakcje utlenienie i połączenia z cząsteczką kwasu glukuronowego. W przekształcenie cząsteczki irbesartanu zaangażowany jest głównie podjednostka CYP2C9 cytochromu P450. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest glukuronid irbesartanu. Irbesartan jest wydalany zarówno z moczem jak i żółcią. Lek ma dość długi okres półtrwania wynoszący od 11 do 15 godzin. Jedynie 2% dawki zaobserwowano w moczu w postaci niezmienionego irbesartanu.