Mechanizm działania metronidazolu polega na tym, że substancja czynna w organizmie drobnoustroju ulega redukcji do toksycznych pochodnych (wolnych rodników nitrowych). Należą do nich kwas N-(2-hydroksyetylo) oksamowy i acetamid. Uszkadzają one DNA i białka drobnoustrojów. Proces zachodzi w najłatwiejszy sposób, gdy jest mała ilość tlenu. Metronidazol nie wykazuje zatem działania wobec bakterii tlenowych i względnie beztlenowych oraz na grzyby i wirusy.Spektrum działania substancji czynnej obejmują:Trichomonas vaginalis,Giardia lamblia,Entamoeba histolyticaiBalantidium coli, Gram-ujemne pałeczki (Bacteroides species,Fusobacterium species), gram-dodatnie pałeczki (Eubacterium,Clostridium) oraz Gram-dodatnie ziarniaki (Peptococcus species,Peptostreptococcus species).
Metronidazol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (ponad 80%). Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po 1-3 godzinach po podaniu. Mniejsze stężenie osiągane jest we krwi po posiłku niż na czczo. Po podaniu 500 mg substancji czynnej dopochwowo, wchłania się układowo około 20% dawki. Po miejscowym zastosowaniu 1% kremu metronidazolu występuje nieznaczne przezskórne wchłanianie substancji czynnej.
Metronidazol wiąże się z białkami osocza w około 20%. Substancja czynna dystrybuuje do większości tkanek i płynów ustrojowych (na przykład do kości, śliny, żółci, wydzielin pochwy, płynu nasiennego lub płynu mózgowo-rdzeniowego).
Metronidazol jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Podlega takim procesom jak: hydroksylacja, utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Głównym, aktywnym metabolitem jest 2-hydroksymetronidazol.
Wydalanie metronidazolu i jego metabolitów odbywa się głównie z moczem (60-80% podanej dawki), a w drugiej kolejności z kałem (6-15% podanej dawki).
⚠️ Ostrzeżenia
Metronidazol powoduje, że mocz ma ciemniejszą barwę.Substancja czynna powinna być stosowana maksymalnie 10 dni. O dalszym przedłużeniu terapii decyduje lekarz prowadzący.Metronidazol zastosowany w zakażeniach dwoinką rzeżączki, może czasami prowadzić do utajenia choroby.Jeśli w trakcie terapii substancją czynną u pacjenta wystąpi: zespół Stevensa-Johnsona lub dojdzie do toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka, wówczas należy natychmiast przerwać leczenie.Substancja czynna powinna być stosowana ostrożnie w grupie chorych z zaburzeniami ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Może dojść do zaostrzenia niepożądanych objawów neurologicznych.Jeśli u chorego pojawią się zaburzenia neurologiczne, wówczas należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka wynikający ze stosowania substancji czynnej u pacjenta.Substancja czynna powinna być stosowana ostrożnie w grupie chorych z ciężką niewydolnością nerek i wątroby.Zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi w czasie terapii metronidazolem.W wyniku stosowania substancji czynnej może dojść do rozwoju kandydozy w obrębie przewodu pokarmowego, pochwy, jamy ustnej. Zaleca się wdrożenie odpowiedniego leczenia.Należy poinformować pacjenta, że metronidazol może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych (wskaźniki wątrobowe, poziom złego cholesterolu (LDL), trójglicerydy, glukoza).W przypadku pacjentów z zespołem Cockayne'a należy udzielić informacji, że wszelkie objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby powinny być natychmiast zgłaszane lekarzowi prowadzącemu.W czasie stosowania metronidazolu na skórę, należy uważać, aby substancja czynna nie dostała się do oczu i na błony śluzowe.W czasie stosowania metronidazolu na skórę, należy unikać ekspozycji na światło.
