Anastrozol jest inhibitorem aromatazy - enzymu, który bierze udział w przemianach hormonalnych prowadzących do powstawania estradiolu. Aromataza powoduje przejście androstendionu do estronu. Estron z kolei jest bezpośrednim substratem do tworzenia estradiolu. W konsekwencji dochodzi do obniżenia o ponad 80% produkcji estradiolu w organizmie osób leczonych anastrozolem. Anastrozol wiąże się z aromatazą silnie oraz selektywnie.
Anastrozol wchłania się z przewodu pokarmowego szybko, osiągając po podaniu na czczo maksymalne stężenie w osoczu po dwóch godzinach. Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania lecz nie zmienia to ogólnego stopnia wchłaniania. Nie ma ta zmiana znaczenia klinicznego (nie zmienia skuteczności działania). Farmakokinetyka nie zależy od wieku i wielkości dawki i u kobiet po menopauzie nie zależy od wieku.
Wiązanie z białkami osocza odbywa się w 40%, a reszta podanej dawki jest wolna i może wywoływać działanie farmakologiczne.Przekraczanie bariery krew-mózg jest ograniczone ze względu na usuwanie anastrozolu z tej przestrzeni przez glikoproteinę-P.
Okres półtrwania anastrozolu w osoczu wynosi 40 - 50 godzin co oznacza, że wydala się powoli. Anastrozol u kobiet po menopauzie jest metabolizowany w wątrobie w znacznym stopniu. Jego główny produkt przemian metabolicznych - triazol jest nieaktywny farmakologicznie.
Produkty metabolizmu anastrozolu są wydalane przede wszystkim z moczem. Mniej niż 10% przyjętej dawki jest usuwane przez nerki w postaci niezmienionej.
⚠️ Ostrzeżenia
Nie powinno się stosować anastrozolu u kobiet przed menopauzą. W razie wątpliwości należy przeprowadzić badania laboratoryjne określające poziom hormonów umożliwiające stwierdzenie przejścia menopauzy.W związku z tym, że anastrozol obniża stężenie estrogenów w organizmie należy wziąć pod uwagę wpływ na gęstość kości. U kobiet z grupy ryzyka należy przeprowadzić densytometrię przed rozpoczęciem terapii i monitorować pod tym kątem pacjentki w czasie leczenia.U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek i wątroby anastrozol powinien być stosowany ostrożnie.Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, nie rekomenduje się anastrozolu w leczeniu dzieci i młodzieży.
