Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych i posiada podobną budowę strukturalną do kodeiny i morfiny. Ze względu na dobrą tolerancję leku oraz jego złożony mechanizm działania jest on uważany za opioid obarczony mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych. Tramadol jestnieselektywnymagonistąreceptorów opioidowych μ, δiκ, ze szczególnie wysokim powinowactwem do receptora μ. Ponadto lekhamujewychwyt zwrotny noradrenaliny oraz nasila uwalnianie serotoniny. Taki wpływ na neuroprzekaźniki zmienia sposób percepcji bólu i tym samym poprawia właściwości przeciwbólowe leku.Tramadol działa również przeciwkaszlowo poprzez hamowanie odruchu kaszlu. W porównaniu do morfiny ma on mniejszy wpływ na układ krążenia oraz motorykę przewodu pokarmowego.
Tramadol dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego (>90%). Średnia biodostępność leku wynosi ok. 70% i jest niezależna od przyjętego pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy lek osiąga po ok. 2h, a w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu po ok. 5 h od podania.W przypadku podania domięśniowego tramadol wchłania się szybko i całkowicie, amaksymalnestężenie w surowicy osiągane jest pook.45 minutach.Całkowita biodostępność tramalu w postaci czopków wynosi 78 ± 10%.
Tramadol ma duże powinowactwo do tkanek i wiąże się jedynie w ok. 20% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko.
Tramadol jest metabolizowanygłównie w wyniku N- i O-demetylacji oraz sprzęganiaproduktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Do tej pory wykryto w moczu 11 różnych metabolitów, jednak jedynieO-demetylotramadol jest metabolitem czynnym farmakologicznie. Tramadol ulega równieżefektowi pierwszego przejścia (ilość leku trafiająca do krążenia ogólnego może być zmniejszona przez metabolizm wątrobowy), a efekt ten po podaniu doustnymwynosi maksymalnie 30%.
Tramadol oraz jego metabolity są prawie w całości wydalane przez nerki (ok. 90% dawki).Ok. 30% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.Okres półtrwania tramadolu wynosi ok. 5-6 h, natomiast metabolitu -O-demetylotramadolu ok. 8 h. U pacjentów w podeszłym wieku, zniewydolnościąnerek lub wątroby okres półtrwaniamoże ulecwydłużeniu.
⚠️ Ostrzeżenia
Szczególną ostrożność podczas stosowania tramadolu należy zachować:u pacjentów uzależnionych od opioidów;u pacjentów po urazie głowy;we wstrząsie;w przypadku pojawienia się zaburzeń świadomości, które są niejasnego pochodzenia;w przypadkach zaburzeń ośrodka oddechowego, a także jego czynności;w przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.U niektórych pacjentów, którym podawane są zalecane dawki tramadolu, mogą pojawić się drgawki. Jednocześnie ryzyko wystąpienia drgawek może zwiększyć się po przekroczeniu zalecanej, maksymalnej dobowej dawki leku. Ryzyko pojawienia się drgawek może zwiększyć się również u pacjentów przyjmujących jednocześnie podczas leczenia tramadolem leki, które obniżają próg drgawkowy. Natomiast pacjenci ze zdiagnozowaną padaczką, a także osoby, u których pojawiają się drgawki pochodzenia mózgowego, powinni być leczeni tramadolem tylko w razie bezwzględnej konieczności.Tramadol ma mały potencjał uzależniający, ale w przypadku długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, a także uzależnienie psychiczne i fizyczne. Pacjenci, którzy posiadają tendencję do uzależnień, a także nadużywania leków powinni stosować tramadol krótkotrwale i pod ścisłą kontrolą.Tramadolu nie stosuje się w terapii substytucyjnej u pacjentów, którzy uzależnieni są od opioidów, gdyż nie znosi on objawów odstawiennych morfiny.Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u których konieczne jest kontrolowanie stężenia leku w osoczu.Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom po przebytych operacjach, ze względu na możliwość pojawienia się objawów toksyczności opioidów, w tym depresji oddechowej.Stosowanie tramadolu u dzieci nie jest wskazane, jeżeli występują u nich zaburzenia nerwowo-mięśniowe, ciężkie choroby serca, bądź układu oddechowego, w tym zakażenia górnych dróg oddechowych i płuc, a także wielokrotne urazy, czy przebyły one bardzo rozległe zabiegi chirurgiczne, gdyż mogą nasilić się u nich objawy toksyczne charakterystyczne dla opioidów.U pacjentów, u których nie ma już konieczności stosowania tramadolu, należy stopniowo zmniejszać dawkę, aby ograniczyć możliwość pojawienia się objawów odstawiennych.
PillsCard reference image