Treprostinil należy do grupy analogów prostacykliny, co oznacza, że wiąże się z receptorem prostacykliny wywierając działanie na naczynia krwionośne. Mechanizm działania polega na bezpośrednim rozszerzeniu naczyń krwionośnych płuc i naczyń tętniczych w krążeniu ogólnym. Skutkiem tego jest zwiększenie pojemności wyrzutowej serca oraz uregulowanie częstości rytmu serca. Trepsrostinil hamuje również agregację płytek krwi, co zapobiega ich zlepianiu się w naczyniach krwionośnych.
Po podaniu podskórnym lub dożylnym treprostinil wchłania się szybko i całkowicie, jego biodostępność wynosi 100%. U przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby i nadciśnieniem płucnym dostępność biologiczna może wzrastać 3- krotnie lub 5-krotnie.
Treprostinil wiąże się z białkami osocza w 91%. Wielkość dystrybucji wynosi 14 l/70 kg.
Metabolizm treprostinilu ma miejsce w wątrobie. Treprostinil w formie niezmienionej w moczu występuje w niewielkiej ilości (3,7% dawki). Metabolitami treprostinilu są następujące produkty: trzy metabolity będące efektem reakcji utleniania, czwarty jest pochodną wiązania treprostinilu z kwasem glukuronowym, a piąty nie został jeszcze poznany. Łącznie matabolity treprostinilu stanowią 64,4%.
Średni okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin. Okres półtrwania w osoczu krwi po podaniu dożylnym wynosi 34 minuty, a po podaniu podskórnym odpowiednio 85 minut. Metabolity treprostinilu wydalane są głównie z moczem i kałem.
⚠️ Ostrzeżenia
Przy stosowaniu treprostinilu pacjent powinien pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza.Przy rozpoczęciu leczenia należy uwzględnić możliwości pacjenta do założenia na stałe cewnika żylnego i urządzenia infuzyjnego.Ważnym czynnikiem do włączenia leczenia treprostinilem jest ustalenie czy pacjent ma prawidłowe ciśnienie krwi, ponieważ pacjenci z niskim ciśnieniem mogą zostać narażeni na wystąpienie groźnego niedociśnienia. Zaleca się wówczas stałą kontrolę ciśnienia podczas leczenia.Modyfikacje dawek treprostinilu należy prowadzić bardzo ostrożnie i należy pamiętać, aby nie doprowadzić do nagłego odstawienia leku. Przerwanie leczenia może nastąpić tylko wtedy, gdy pojawi się obrzęk płuc u pacjenta.Lekarz prowadzący powinien przeszkolić i odpowiednio przygotować pacjenta do korzystania z zestawu do ciągłej infuzji podskórnej lub dożylnej. Pacjent powinien być poinformowany o tym, jak dbać o taki zestaw, jak go zaprogramować i w jaki sposób z niego korzystać. Pacjent powinien mieć zapewniony dostęp do rezerwowych zestawów i pomp infuzyjnych.
