Montelukast blokuje receptory leukotrienowe typu CysLT1 występujące w drogach oddechowych i w innych komórkach prozapalnych, przez co nie dochodzi do połączenia z leukotrienami cysteinylowymi. Skutkuje to zahamowaniem efektów zapalnego działania leukotrienów cysteinylowych, które towarzyszą astmie i alergicznemu zapaleniu błony śluzowej nosa. Montelukast powoduje m.in. zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli, przepuszczalności naczyń krwionośnych, ilości wydzielanego śluzu, a także zapobiega przebudowie dróg oddechowych.
Montelukast dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 64%.
Montelukast wiąże się z białkami osocza w 99%. Lek w niewielkich ilościach przenika przez barierę krew-mózg.
Montelukast ulega silnemu metabolizmowi, głównie przy udziale enzymu CYP450 2C8. Minimalny udział w metabolizmie leku przypisuje się enzymom CYP 3A4 oraz CYP 2C9. Metabolity montelukastu mają śladowy udział w aktywności farmakologicznej leku.
Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (w żółci). Z moczem wydalane jest poniżej 0,2% dawki leku.
⚠️ Ostrzeżenia
Montelukast nie jest przeznaczony do stosowania w ostrym napadzie astmy. W takiej sytuacji konieczne jest zastosowanie dotychczasowego, "doraźnego" leku wziewnego.Montelukastem nie można nagle zastępować dotąd stosowanej terapii kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.Podczas stosowania montelukastu istnieje ryzyko wystąpienia układowej eozynofilii. Należy zwrócić szczególną uwagę na pojawiające się objawy, takie jak wysypka pochodzenia naczyniowego, incydenty sercowo-naczyniowe, nasilenie objawów płucnych, neuropatia.Wystąpienie objawów neuropsychiatrycznych wymaga konsultacji z lekarzem.
