Acebutolol to kardioselektywny lek beta-adrenolityczny. Hamującym aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. W wyniku czego zmniejszana jest częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i diacetolol (czynny metabolit) działają także antyarytmicznie. Oba mają częściową aktywność agonistyczną (PAA), czyli wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA), która pozwala na zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku daje to efekt równoważenia działania dromotropowo-ujemnego (zmniejsza szybkość przewodnictwa w węźle przedsionkowo-komorowym) i inotropowo-ujemnego (zmniejsz kurczliwość mięśnia sercowego) acebutololu. Zapobiega efektom działania nadmiernej ilości katecholamin w warunkach stresu.
Po doustnym podaniu acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu.Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest istotny. Dostępność biologiczna wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach.
Wiązanie z białkami osocza jest niskie i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do ośrodkowego układu nerwowego.
Acebutolol jest metabolizowany głównie w wątrobie do aktywnego biologicznie diacetololu. Po około 4 godzinach stężenie diacetololu jest najwyższe i jest większe niż stężenie acebutololu. Czas półtrwania obydwu związków we krwi to 8 do 10 godzin.
Acebutolol i jego metabolity są wydalane z żółcią. Przenikają również przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia ogólnego do jego światła. Więcej niż 50% dawki jest wydalane z kałem. Pozostała część wydalana jest przez drogi moczowe, głównie jako diacetolol.U pacjentów z niewydolnością nerek amniejsza się szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz znacznie bardziej diacetololu.
⚠️ Ostrzeżenia
Acebutolol może być podawany wyłącznie pod kontrolą lekarską.Należy zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku; Nie stosować u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne; U nich acebutolol może spowodować bradykardię, wówczas należy obniżyć dawkę. Zachować ostrożność, u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala; Stosować ostrożnie przy zaburzeniach przepływu w tętnicach obwodowych. Acebutolol może nasilać objawy niedokrwienia, na przykład: w chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic; Aceutolol może maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego, podobnie jak objawy hipoglikemii. U pacjentów z guzem chromochłonnym acebutolol można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych; Pojawiało się również zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu acebutololu; Może on zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne; Acebutolol należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania acebutololu, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające. Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę;Acebutolol daje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych niektórych krajach.
