Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że związek ten na poziomie receptorowym jest antagonistą ludzkiej oksytocyny. W związku z powyższym dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni macicy, a także częstotliwości jej skurczów. Podsumowując, następuje indukcja stanu spoczynkowego macicy.
W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że u kobiet, które otrzymywały substancję czynną we wlewie (300 μg/min) przez 6–12 godzin, średnie stężenia w stanie stacjonarnym 442 ng/ml były osiągane w ciągu 1 godziny.
Atosiban wiąże się w 46-48% z białkami osocza. Objętości dystrybucji wynosiła średnio około 18,3 ± 6,8 litrów. Substancja czynna nie przenika do krwinek czerwonych.
Istnieją dwa metabolity substancji czynnej powstałe w wyniku rozszczepienia wiązania peptydowego między ornityną i proliną. Większy fragment związku pozostaje aktywny jako antagonista receptorów oksytocyny, ale jest 10 razy słabszy niż cząsteczka macierzysta.
Małe ilości atosibanu znajdują się w moczu, a z kolei 50-krotnie większa ilość występuje jako metabolit. Ilość leku wydalanego z kałem nie jest znana.
⚠️ Ostrzeżenia
Substancja czynna nie była badana pod kątem bezpieczeństwa i skuteczności w grupie kobiet z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także nieprawidłowym położeniem łożyska.Dane kliniczne dotyczące stosowania związku w ciążach mnogich oraz u kobiet, u których wiek ciąży wynosi od 24 do 27 tygodnia, są bardzo ograniczone.W czasie stosowania substancji czynnej zaleca się monitorowanie tętna płodu oraz czynności skurczowej macicy.Zaleca się kontrolę ilości krwi utraconej po porodzie, aczkolwiek doświadczenie kliniczne nie potwierdza, aby macica kurczyła się po porodzie w sposób nieprawidłowy po zastosowaniu atosibanu.
