Salmeterol jest przedstawicielem wybiorczych, długodziałających agonistów (aktywatorów) receptora beta-2-adrenergicznych.Mechanizm działania leku polega na przyłączeniu się do receptorów β2-adrenergicznych w układzie oddechowym oraz ich aktywacji. Działanie wywołuje rozkurcz mięśniówki dróg oddechowych, a w następstwie rozszerzenie oskrzeli i poprawę przepływu powietrza przez układ oddechowy. Salmeterol zapobiega pojawieniu się obturacji towarzyszącej wczesnej i późnej reakcji alergicznej, a także hamuje nadreaktywność oskrzeli.Działanie lecznicze związku jest inne niż kortykosteroidów, dlatego w chorobach przebiegających ze skurczem dróg oddechowych salmeterol stosuje się łącznie z kortykosteroidami. Nie można traktować tych grup lekowych jako tożsamych.
Salmeterol stosowany jest w postaciach wziewnych, lek działa miejscowo w układzie oddechowym i jego stężenia w osoczu krwi są bardzo niskie. Maksymalne stężenia substancji w organizmie obserwuje się po 24 minutach od podania.
Salmeterol wiąże się z białkami osoczowymi w 96%.
W procesach metabolicznych związku uczestniczy izoforma CYP3A4 cytochromu p-450. Podawanie silnych inhibitorów powyższej izoformy zwiększa stężenie salmeterolu w osoczu, co może skutkować nasileniem działań niepożądanych leku.
Salmeterol w ponad 50% jest usuwany z organizmu wraz z kałem. W mniejszym stopniu związek wydalany jest na drodze nerkowej. Okres półtrwania wynosi 5,5 godziny.
⚠️ Ostrzeżenia
Leczenie objawów astmy nie powinno być rozpoczynane od podawania salmeterolu. Lek nie służy również to przerywania ostrych napadów astmy, w tym celu stosuje się leki rozszerzające oskrzela, których działanie rozpoczyna się szybko od podania i utrzymuje się przez krótki czas. Jeśli ostre objawy choroby pojawiają się częściej niż zazwyczaj pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem w celu modyfikacji leczenia (zwiększenie dawki sterydowych leków przeciwzapalnych).Terapia związkiem powinna odbywać się przy stopniowym zwiększaniu dawki. Substancję należy stosować łącznie ze wziewnymi kortykosteroidami. Salmeterol jako lek rozszerzający oskrzela poprawia kontrolę chorób obturacyjnych i pacjenci mogą odczuwać poprawę po włączeniu związku do terapii, jednakże nie wolno odstawiać leków kortykosteroidowych bez konsultacji lekarskiej.Substancja nie zastępuje leczenia kortykosteroidami. Salmeterol nie może być stosowany w monoterapii chorób układu oddechowego.Salmeterol jest często włączany jako element dodatkowy terapii, kiedy leki kortykosteroidowe nie zapewniają odpowiedniej kontroli chorób obturacyjnych, jednakże związku, nie należy wprowadzać jako nowego składnia terapii w momencie dekompensacji choroby, przejawiającej się ciężkim zaostrzeniem astmy lub jej ogólnym gwałtownym pogorszeniem.W trakcie leczenia związkiem mogą pojawić się działania niepożądane, które mają negatywny wpływ na przebieg chorób obturacyjnych układu oddechowego. W razie nasilenia się objawów chorobowych zaleca się konsultację oraz kontrolę lekarską pacjenta.Jeśli podczas podawania salmeterolu (w skojarzeniu z innymi lekami), osiągnięto docelową kontrolę choroby, dawka związku może być stopniowo zmniejszania, do wartości zapewniającej optymalne efekty terapeutyczne. Wszelkie modyfikacje dawki leku powinny odbywać się pod kontrolą lekarską.W populacji afrykoamerykańskiej chorującej na astmę po zastosowaniu związku, obserwowano zwiększoną częstotliwość pojawiania się poważnych skutków ubocznych ze strony dróg oddechowych, prowadzących nawet do zgonu. Osoby o pochodzeniu afrykańskim lub afrykoarabskim powinny zostać poinformowane o powyższym możliwym działaniu leku. W razie wystąpienia zaostrzeń astmy pacjentom tym zaleca się jak najszybszą konsultację z lekarzem.Wchłanianie salmeterolu do krwi odbywa się głównie przez płuca, stosowanie związku wraz z komorą inhalacyjną zwiększa ogólnoustrojową biodostępność leku, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.Pacjentom należy przeprowadzić odpowiedni instruktaż obsługi inhalatorów, którymi podawany jest salmeterol, aby inhalacja związkiem była jak najbardziej wydajna oraz bezpieczna.U osób z nadczynnością tarczycy zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii związkiem.Salmeterol może powodować hiperglikemię, pacjenci z cukrzycą powinni zostać poinformowani o możliwości wystąpienia tego objawu niepożądanego.Stosowanie leku wiąże się z możliwością pojawienia się ciężkiej hipokaliemii, ryzyko to wzrasta podczas jednoczesnego zażywania ksantyn, diuretyków czy steroidów, a także jeśli występuje ciężka postać astmy. W tej grupie osób zaleca się kontrolę stężenia potasu w osoczu krwi.Salmeterol może zwiększać wartości ciśnienia tętniczego krwi oraz powodować zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza gdy zażywany jest w dawkach większych niż terapeutyczne. Pacjenci z chorobami kardiologicznymi powinni zachować ostrożność w trakcie leczenia związkiem.Podawanie leku wraz z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol), zwiększa ogólnoustrojowe narażenie na lek, co może prowadzić do nasilenia się skutków ubocznych towarzyszących terapii salmeterolem.
PillsCard reference image