Ketoprofenhamuje cyklooksygenazę COX-1 i COX-2, blokując syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny. Wpływa też na lipooksygenazę i syntezę leukotrienów.
Ketoprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność ok. 90%).Cmax po podaniu doustnym osiąga po 1–2 h (tabletki zwykłe) lub 3–7 h (postacie o przedłużonym uwalnianiu).Po podaniu domięśniowym – po 45–60 minutach.Miejscowo (żel) – biodostępność ok. 5%.Preparaty zlizyną ketoprofenucharakteryzują się szybszym i lepszym wchłanianiem.
Ketoprofen w 99% wiąże się z białkami, głównie albuminami. Wolno przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych: torebki stawowej, maziówki i tkanek ścięgnistych, ale również jest z tych obszarów wolno usuwany. Stężenie maksymalne w płynie maziowym jest osiągane po ok. 2 h od uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu. Ponadto ketoprofen przenika przez łożysko, a także przez barierę krew-mózg.
Ketoprofen jestmetabolizowany w wątrobie, gdzie jest sprzęgany w kwasem glukuronowym.
Ketoprofen w ok. 80%wydalany jest wraz z moczem, głównie w postaci glukuronidu ketoprofenu (ok. 90%). Ok. 10% leku wydalane jest wraz z kałem. Ketoprofen nie ulega kumulacji w organizmie, a jego okres półtrwania wynosi ok. 2 h. U pacjentów z niewydolnością nerek lek wydalany jest wolniej, a okres półtrwania wydłuża się do ok. 3h. U osób z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawki ketoprofenu. U pacjentów z niewydolnością wątroby prawdopodobnie na skutek hipoalbuminemii stężenie ketoprofenu zwiększa się dwukrotnie, dlatego efekt kliniczny często zapewnia najmniejsza dawka dobowa. Również u osób starszych może w nieznacznym stopniu wydłużyć się okres półtrwania leku w surowicy oraz jego czas eliminacji.
⚠️ Ostrzeżenia
Podczas terapii ketoprofenem należy stosowaćnajmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych.Ryzyko ze strony przewodu pokarmowegoKetoprofen może powodowaćowrzodzenia, krwawienia lub perforacje żołądka i jelit, szczególnie u osób starszych i pacjentów z chorobą wrzodową. W takich przypadkach zaleca się stosowanie leków ochronnych (np. IPP).Interakcje lekoweOstrożność zaleca się przy jednoczesnym stosowaniu:kortykosteroidów,leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, heparyna),leków przeciwdepresyjnych (SSRI),innych NLPZ lub aspiryny.Nie należy łączyć ketoprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi, zwłaszcza inhibitorami COX-2.Dodatkowe środki ostrożnościKetoprofen może:zaostrzać objawy chorób jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita),powodować zatrzymanie płynów i obrzęki u osób z nadciśnieniem lub niewydolnością serca,maskować objawy infekcji,zwiększać ryzyko reakcji alergicznych u osób z astmą, polipami nosa czy alergią na aspirynę,pogarszać funkcję nerek i wątroby – zalecana kontrola badań laboratoryjnych.Przy stosowaniu miejscowym należyunikać ekspozycji na słońceprzez okres leczenia i 2 tygodnie po jego zakończeniu.