Fosaprepitant

Fosaprepitant to substancja będąca prolekiem aprepitantu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Lek jest selektywnym antagonistą dla receptora ludzkiej substancji P, zwanej także neurokininą 1 (NK1). Dodatkowo aprepitant wzmacnia działanie leków przeciwwymiotnych działających na zasadzie blokowania receptora 5-HT3 (ondansetron). Dokładny mechanizm działania leku nie został wyjaśniony. Fosaprepitant podawany jest w infuzji dożylnej i szybko przekształca się w aprepitant. Po 30 minutach od zakończenia wlewu nie jest możliwe oznaczenie stężenia fosaprepitantu we krwi. Maksymalne stężenie aprepitantu wynosi średnio 4,01 μg/ml. Stopień wiązania aprepitantu z białkami osocza wynosi średnio 97%. Objętność dystrybucji leku po infuzji dożylnej w dawce 150 mg szacowana jest na 82 litry. Lek przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm aprepitantu do  którego fosaprepitant jest szybko przekształcany po infuzji dożylnej, zachodzi z udziałem enzymów cytochromu P 450 CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP1A2 i CYP2C19. Polega na reakcjach utleniania pierścienia morfolinowego i prowadzi do powstania metabolitów o słabszej aktywności farmakologicznej od aprepitantu. Dotychczas odkryto 12 metabolitów związku w osoczu krwi ludzkiej. Fosaprepitant wydalany jest z organizmu wraz z moczem (57%) oraz  z kałem (45%). Lek jest eliminowany w postaci metabolitów. Okres półtrwania aprepitantu to 9-13 godzin.