Xartan

Losartan jest wybiórczym blokerem receptora, do którego zostaje przyłączona cząsteczka angiotensyny II.Angiotensyna II poprzez połączenie z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje silny skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Angiotensyna zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy oraz proliferację mięśni gładkich.Losartan oraz jego czynny metabolit: kwas karboksylowy, ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1receptora. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Po podaniu losartanu raz na dobę, u większości pacjentów dochodziło do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensynowej (IACE), losartan nie wpływa na transformację bradykininy i nie upośledza przemian reniny. Podczas stosowania dochodzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza, ale z powodu blokady receptorów dla angiotensyny II nie występuję wzrost ciśnienia. W związku z powyższym. zmniejszona zostaje częstość występowania charakterystycznych dla tej grupy związków działań niepożądanych. Losartan jest w dobrym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna znajduje się na poziomie 33%. Maksymalne stężenie występuje około godzinę po podaniu substancji czynnej. Losartan i jego aktywny metabolit tworzą połączenia z albuminami osocza na poziomie 99%. Losartan ulega efektowi pierwszego przejścia. W wyniku przekształcenia powstaje jego czynny metabolit kwas karboksylowy losartanu. Dalsze przemiany substancji czynnej prowadzą do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów przy udziale reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. Losartan jest wydalany zarówno z moczem, jak i z kałem. Około 4% dawki pojedynczej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W moczu zaobserwowano również występowanie czynnego metabolitu, którego ilość stanowiła 6% dawki.W procesie wydalania losartanu bierze również udział transport żółciowy.