Xenical

Orlistat w sposób silny i selektywny hamuje enzymy z grupy lipaz.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Lek działa w obrębie przewodu pokarmowego (żołądka i jelita cienkiego) wiążąc się zlipazą żołądkową i trzustkową w miejscach aktywnych tych enzymów. Orlistat tworzy wiązania kowalencyjne z resztami serynowymi lipaz, jest to połączenie długotrwałe. Lek przyjmowany z pokarmem hamuje procesy hydrolizy lipidów poprzez zahamowanie lipaz. Według przeprowadzonych badań orlistat zmniejsza ilość wchłoniętych tłuszczów o 25%. Orlistat w minimalnym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego do krwioobiegu. Lek nie ulega kumulacji w organizmie. Po 8 godzinach od podania orlistatu jego stężenia we krwi są niewykrywalne. Orlistat ulega wiązaniu z białkami osocza w ponad 99%. Lek wiąże sie głównie z albuminami oraz lipoproteinami. Lek w minimalnym stopniu jest wchłaniany z jelit do krwioobiegu. Wykazano że orlistat ulega dystrybucji do erytrocytów. Przemiany metaboliczne orlistatu zachodzą najprawdopodobniej w obrębie ścian przewodu pokarmowego. Biotransformacja leku w jelitach prowadzi do powstania metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Dwa główne metabolity orlistatu określane są jako M1oraz M3. M1powstaje na skutek hydrolizy pierścienia beta-laktonowego orlistatu, natomiast M3powstaje w wyniku dalszych przemian M1polegających na rozszczepieniułańcucha bocznego N-formylo-leucyny. Orlistat jest eliminowany z organizmu głównie z kałem (około 95-97% dawki) oraz z moczem (poniżej 2% dawki). Około 83% orlistatu w kale znajduje się w postaci niezmienionej.  Okres półtrwania substancji leczniczej, która została wchłonięta do krwioobiegu wynosi od 60 do 120 minut. Orlistat jest eliminowany z organizmu w przeciągu 3 do 5 dni.