Ketotifen hamuje działanie histaminy i innych mediatorów biorących udział w postawaniu odczynu zapalnego. Lek zapobiega aktywacji i napływowi granulocytów kwasochłonnych do miejsca zapalenia oraz hamuje nadreaktywność oskrzeli. Ketotifen działa przeciwastmatycznie i znajduje zastosowanie w zapobieganiu napadom astmy, lecz nie jest skuteczny w przerywaniu napadów duszności w astmie, ponieważ nie rozszerza oskrzeli. Efektem działania ketotifenu jest zmniejszenie świądu i/lub obrzęku skóry i błon śluzowych, łagodzenie kataru, kichania, reakcji uczuleniowych ze strony układu pokarmowego oraz zapobieganie skurczowi oskrzeli.
Ketotifen podany doustnie jest wchłaniany prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku (część leku, która przedostaje się do krwioobiegu) wynosi 50%. Stężenie maksymalne leku jest osiągane po upływie 2-4 h od podania.
Stopień wiązania ketotifenu z białkami osocza wynosi 75%.
Ketotifen ulega silnemu metabolizmowi w wątrobie. Głównym metabolitem jest N-glukuronian ketotifenu, praktycznie pozbawiony działania farmakologicznego. Innym metabolitem jestnor-ketotifen, który wykazuje aktywność zbliżoną do związku macierzystego. Metabolity powstałe na drodze reakcji utleniania i redukcji łatwo ulegają hydrolizie (rozpadowi) do ketotifenu.
Około 60-70% dawki leku jest wydalana z moczem w postaci metabolitów w ciągu 48 h. Zaledwie 1% leku wydalany jest w postaci niezmienionej. Proces eliminacji przebiega dwuetapowo. W I fazie okres półtrwania wynosi 3-5 h, a w II fazie wynosi 21 h.
⚠️ Ostrzeżenia
Wprowadzając ketotifen do terapii astmy nie należy nagle odstawiać dotąd stosowanych leków przeciwastmatycznych, zwłaszcza kortykosteroidów, których nagłe odstawienie groziwystąpieniem objawów niewydolności nadnerczy.Silne upośledzenie reakcji może być objawem sugerującym konieczność zmniejszenia dawki leku.
