Telmisartan jest wybiórczym blokerem receptora przeznaczonego dla angiotensyny II.Angiotensyna II łącząc się z miejscem aktywnym receptora AT1, powoduje silny skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co dochodzi do wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyspieszenia pracy serca. Angiotensyna zwiększa również wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy.Telmisartan ma wysokie powinowactwo do receptora angiotensynowego, dzięki czemu cząsteczka angiotensyny II zostaje wyparta z połączenia z podjednostką AT1receptora. Lek powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poprzez rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zmniejsza wydzielanie aldosteronu. Po zastosowaniu dawki 80 mg telmisartanu zaobserwowano niemal całkowite zahamowanie wzrostu ciśnienia (indukowanego przez angiotensynę II).W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensynowej IACE), telmisartan nie wpływa na transformację bradykininy i nie upośledza przemian reniny. W związku z tym zmniejszona zostaje częstość występowania charakterystycznych dla tej grupy związków działań niepożądanych.
Wchłanianie telmisartanu jest szybkie, ale całkowity stopień biodostępności jest zależny od cech osobniczych. Pokarm wpływa na wchłanianie leku z przewodu pokarmowego. Zależnie od dawki, dochodzi do ograniczenia wchłania na poziomie od 6% do 19%.
Niezależnie od dawki, telmisartan w wysokim stopniu wchodzi w połączenia z albuminami osocza (na poziomie 99.5%).
Telmisartan ulega reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. W procesie powstają nieaktywne farmakologicznie pochodne.
Okres półtrwania telmisartanu wynosi około dwudziestu godzin. Lek jest niemal całkowicie wydalany z kałem w postaci niezmienionej. Jedynie około 1% dawki występuje w moczu.
⚠️ Ostrzeżenia
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania telmisartanu u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, w tym z upośledzeniem w krążeniu i przepływie żółci, z którą wydalany jest telmisartan.Podczas terapii z wykorzystaniem telmisartanu istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i poważnego niedociśnienia tętniczego. Zachowanie ostrożności jest konieczne w przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub w przypadku obecności tylko jednej nerki. W wyżej wymienionych przypadkach zalecane jest częstsze kontrolowanie poziomu potasu i kreatyniny w osoczu.Przed podaniem telmisartanu, konieczne jest wyrównanie nieprawidłowości wodno–elektrolitowych występujących u pacjenta. Podczas terapii istnieje ryzyko wystąpienia hipotonii (niedociśnienia), która może być spotęgowana niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową.Jednoczesne stosowanie leków z grupy inhibiotrów konwertazy angiotensynowej i telmisartanu nie jest zalecane. W związku z zwiększonym ryzykiem występowania ciężkiego niedociśnienia, łączenie obu grup leków jest możliwe jedynie pod nadzorem lekarza specjalisty. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów, u których opór naczyniowy i funkcjonowanie nerek są zależne w wysokim stopniu od układu renina-angiotensyna-aldosteron.Telmisartan należy stosować z rozwagą, gdy u pacjenta stwierdzono zwężenie zastawki aortalnej, lub kardiomiopatię przerostową. Każdy spadek ciśnienia tętniczego u pacjenta z chorobą niedokrwienną lub miażdżycą niesie ze sobą ryzyko zawału mięśnia sercowego.Pacjenci z cukrzycą mogą doświadczyć wahań poziomu glukozy w osoczu podczas terapii telmisartanem. W związku z tym zalecane jest częste monitorowanie stężenia glukozy w osoczu.Podczas terapii z wykorzystaniem substancji wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do pojawienia się hiperkaliemii (podwyższonego stężenia potasu w osoczu). Związane z tym powikłania są szczególnie niebezpieczne dla:pacjentów z towarzyszącą cukrzycą;osób z innymi schorzeniami;przyjmujących inne substancje lecznicze zwiększające stężenie potasu w osoczu;przyjmujących digoksynę.Skuteczność telmisartanu może być mniejsza w przypadku rasy czarnej. Prawdopodobnie jest to związane z mniejszą zależnością rozwoju nadciśnienia od układu reninowego w tej grupie etnicznej.
PillsCard reference image