Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.
Producent
BIJON medica, UAB
Skład
Zolmitriptanum 2,5 mg
Kod ATC
N02CC03
Źródło
URPL · 247/21
Zolmitriptan jest agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, 5-HT1Foraz 5-HT1A. Substancja lecznicza nie wykazuje aktywności wobec innych receptorów w ośrodkowym układzie nerwowym.Substancja czynna jest agonistą receptorów 5-HT1B/1Dodpowiadających za skurcz naczyń krwionośnych. Zolmitriptan powoduje skurcz patologicznie rozszerzonych naczyń wewnątrzczaszkowych oraz naczyń doprowadzających krew do ośrodkowego układu nerwowego, w tym tętnicy szyjnej. Pobudzenie receptora 5-HT1Bodpowiada za bezpośredni skurcz naczyń wewnątrzczaszkowych, połączenie z receptorem 5-HT1Dpowoduje zahamowanie uwalniania neuropeptydu CGRP (peptyd związany z genem kalcytoniny) – silnego czynnika naczyniorozszerzającego.Ponadto, lek zmniejsza ośrodkową i obwodową aktywność nerwu trójdzielnego, naczynioaktywnego peptydu jelitowego oraz substancji P. Ograniczenie uwalniania czynników prozapalnych odpowiada za zmniejszenie odczuwania bólu.
Zolmitryptan szybko i w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjęcie leku z posiłkiem nie wywiera większego wpływu na proces absorpcji leku. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle po upływie godziny od podania leku.Napady migreny mogą wydłużać proces opróżniania żołądka, ograniczając w ten sposób wchłanianie substancji czynnej z jelita.
Zolmitriptan oraz jego czynna N-demetylowa pochodna występują w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie 25%.Powinowactwo N–demetylowej pochodnej do receptorów 5-HT1B/1Djest kilkukrotnie większe niż leku w postaci niezmienionej.
Substancja czynna ulega metabolizmowi w wątrobie. W biotransformację zolmitriptanu zaangażowana jest podjednostka CYP1A2 cytochromu p450.Zolmitriptan jest przekształcany do dwóch nieaktywnych farmakologicznie metabolitów:kwasu indolilooctowego;pochodnej N–tlenkowej.Trzecim metabolitem jest N–demetylowa zolmitriptanu pochodna wykazująca większe powinowactwo do receptorów 5-HT1B/1Dniż niezmieniona cząsteczka leku.
Zolmitriptan jest eliminowany z organizmu poprzez wydalenie metabolitów z moczem (około 60% dawki). Lek jest również usuwany w postaci niezmienionej głównie z kałem (około 30% dawki).
⚠️ Ostrzeżenia
Podczas jednoczesnego stosowania zolmitriptanu i leków z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) odnotowano zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Objawy zespołu serotoninowego (nagły wzrost temperatury ciała, zaburzenia nerwowo–mięśniowe) mogą stanowić ryzyko dla zdrowia i życia pacjenta. Należy starannie obserwować pacjentów (szczególnie podczas rozpoczynania terapii oraz zmiany dawki) przyjmujących jednocześnie zolmitriptan oraz leki z grupy SSRI oraz SNRI.Zbyt długie stosowanie leków przeciwbólowych może paradoksalnie spotęgować bóle głowy.Zolmitriptan nie jest rekomendowany w leczeniu migreny podstawnej, oftalmoplegicznej, hemiplegicznej.W trakcie terapii zaobserwowano wzrost prawdopodobieństwa działań niepożądanych jeśli lek był stosowany w trakcie przyjmowania wyciągów z dziurawca.Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, hiperlipidemią, czynnikami dziedzicznymi sprzyjającymi rozwojowi choroby niedokrwiennej serca, oraz osoby palące tytoń, kobiety po menopauzie, mężczyźni po czterdziestym roku życia powinny wykluczyć prawdopodobieństwo choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego przed rozpoczęciem terapii zolmitriptanem.U niektórych pacjentów przyjmujących zolmitriptan odnotowano ryzyko pojawienia się ucisku, ciężaru w okolicy mięśnia sercowego. W przypadku pojawienia się bólu w klatce piersiowej należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.Stosowanie zolmitriptanu nie jest zalecane u pacjentów cierpiących na zaburzenia rytmu mięśnia sercowego lub osób z zespołem Wolffa–Parkinsona–White'a.Podczas terapii zolmitriptanem odnotowano ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego, zarówno w przypadku osób cierpiących wcześniej na nadciśnienie tętnicze oraz pacjentów zdrowych.Przed rozpoczęciem kuracji zolmitriptanem należy wykluczyć możliwość wystąpienia innych schorzeń neurologicznych. Stosowanie leku można rozpocząć jedynie w przypadku zdecydowanego potwierdzenia migreny.Migrena jest jednostką chorobową, podczas której istnieje pewne prawdopodobieństwo pojawienia się udarów i zaburzeń krążenia mózgowego. W trakcie terapii zolmitriptanem również istnieje ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo–mózgowych, ze względu na to należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia migreny.
