Rabeprazol jest lekiem hamującym wydzielanie kwasu żołądkowego. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem aktywności ATP–azy wodorowo–potasowej. Szybkość, z jaką substancja hamuje pompę protonową, zależna jest od zdolności do gromadzenia się rabeprazolu w kanaliku wydzielniczym komórki okładzinowej żołądka. Jako słaba zasada substancja wchłania się bardzo szybko. Rabeprazol jest przekształcany do postaci czynnego sulfenamidu w wyniku przyłączenie protonu, a następnie reakcji z dostępnymi resztami cysteinowymi pompy protonowej.
Rabeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym. W jelitach wchłania się szybko, a maksymalne stężenie w osoczu (po podaniu dawki 20 mg) występuje po około 3,5 godzinach. Całkowita dostępność biologiczna doustnej dawki 20 mg (w porównaniu do podania dożylnego) wynosi około 52%. Wynika to ze znacznego efektu metabolizmu pierwszego przejścia. Pokarm i pora dnia nie mają wpływu na wchłanianie rabeprazolu.
Rabeprazol wiąże się w około 97% z białkami osocza u ludzi.
Rabeprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P450 (CYP2C19 oraz CYP3A4). Główne metabolity osoczowe to tioeter i kwas karboksylowy. W mniejszych stężeniach występują: sulfon, demetylotioeter i sprzężony kwas merkaptomoczowy. Metabolit demetylowy wykazuje niewielką aktywność farmakologiczną i nie występuje w osoczu.
Okres półtrwania rabeprazolu wynosi około 1 godziny. Całkowity klirens w organizmie szacuje się na około 283 ml/min. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (około 90%), w drugiej kolejności z kałem.
⚠️ Ostrzeżenia
Rabeprazol maskuje objawy i opóźnia rozpoznanie złośliwego nowotworu żołądka lub przełyku. Przed zastosowaniem substancji czynnej należy wykluczyć to schorzenie u pacjentów.Ze względu na brak badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania substancji u tych chorych.Rabeprazol może zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego takimi drobnoustrojami jak:Campylobacter,Clostridium difficile,Salmonella.U pacjentów leczonych rabeprazolem przez co najmniej 3 miesiące odnotowano przypadki objawów ciężkiej hipomagnezemii (zmęczenie, drgawki, majaczenie, zawroty głowy, tężyczka, arytmie komorowe). Objawy ustępowały po uzupełnieniu niedoborów magnezu.Długotrwałe leczenie rabeprazolem upośledza wchłanianie witaminy B12.Stosowanie rabeprazolu powyżej 1 roku może zwiększyć ryzyko złamania kości nadgarstka, kości biodrowej lub kręgosłupa. Pacjenci z ryzykiem występowania osteoporozy powinni przyjmować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia, zgodnie z zaleceniami lekarza.U części pacjentów występowała podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Jeśli pojawiają się zmiany skórne wraz z bólem stawów, należy skonsultować się z lekarzem.Nie zaleca się stosowania rabeprazolu u dzieci, ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie wiekowej.