Zydelig

Mechanizm działania idelalizybu polega na hamowaniu 3-kinazy fosfatydyloinozytolu p110δ, która jest nadaktywna w B-komórkowych nowotworach złośliwych. PI3Kδ  ma wpływ na proliferację, przeżycie, umiejscowienie i retencję komórek nowotworowych w narządach limfoidalnych i szpiku kostnym. Idelalizyb wybiórczo hamuje wiązanie adenozyno-5’-trifosforanu z domeną katalityczną PI3Kδ, co prowadzi  do zahamowania fosforylacji fosfatydyloinozytolu, który jest lipidowym wtórnym przekaźnikiem i zapobiega fosforylacji kinazy białkowej B. Idelalizyb przez swoje działanie zapobiega osadzaniu i retencji złośliwych komórek nowotworowych B w narządach limfoidalnych i szpiku kostnym. Idelalizyb po podaniu doustnym wchłania się dobrze, maksymalne stężenie po podaniu na czczo obserwowano po 0,5-1,5 godziny, a po posiłku po 2-4 godzinach. Idelalizyb po podaniu doustnym wiąże się z białkami osocza w około 93%. Metabolizm idelalizybu zachodzi głównie przez oksydazę aldehydową oraz w nieco mniejszym stopniu przez CYP3A i UGT1A4. Jego metabolit GS-563117 nie wykazuje aktywności wobec PI3Kδ. Idelalizyb jest w około 78% wydalany z kałem , a w 15% z moczem. W postaci niezmienionej wydala się odpowiednio z kałem i moczem 23% i 12%. Okres półtrwania wynosi około 8,2 godziny.