Edotreotyd

Mechanizm działania edotreotydu znakowanego galem (68Ga) polega na połączeniu leku z receptorami dla somastatyny (SSTR). Do tej pory określono 5 typów receptorów somatostatynowych. Edotreotyd działa głównie na typ SSTR2, w mniejszym stopniu SSTR5. Po połączeniu z receptorami edotreodyt emituje promieniowanie β, co umożliwia jego wykrycie przezpozytonową tomografię emisyjną (PET) i określenie lokalizacji guzów oraz przerzutów. Kumulacja edotreotydu znakowanego galem68Ga osiąga swój szczyt w guzach nowotworowych po około 70 minutach od podania dożylnego (+/- 20 minut). Lek jest wchłaniany najpierw do śledziony i nerek, następnie dowątroby, przysadki mózgowej, tarczycy i nadnerczy. Badania farmakokinetyki edotreotydu znakowanego68Ga wykazują, że lek najprawdopodobniej posiada zdolność do wiązania z białkami osocza. Dotychczas nie ustalono w jakim stopniu edotreotyd wiąże się z tymi białkami. Lek jest silniej wychwytywany przez niektóre narządy (śledziona, nerki, wyrostek haczykowaty trzustki), przez niektóre słabiej (wątroba, przysadka mózgowa, tarczyca, nadnercza). Stabilny poziom edotreotydu w narządach jest osiągany po około 50 minutach od podania dożylnego. Dotychczas nie wykryto metabolitów edotreotydu we krwi. Lek jest eliminowany w postaci niezmienionej wraz z moczem. Edotreotyd jest usuwany z organizmu wraz z moczem, w postaci związku macierzystego (brak metabolitów). Okres półtrwania dla(68Ga)-edotreotydu wynosi 68 godzin. W ciągu pierwszych 120 minut po wstrzyknięciu leku 16 % dawki jest eliminowanej przez nerki.