Efedryna

Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Wywiera słaby, bezpośredni wpływ na receptory α i β adrenergiczne Nasila uwalnianie noradrenaliny z zakończeń neuronów oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz, zwiększenie pojemności wyrzutowej serca. Szczególnym jej działaniem jest rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli. Zatrzymanie moczu po podaniu efedryny to z kolei wynik skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Substancja może hamować perystaltykę, poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy, rozszerza źrenice, ale nie ma wpływu na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa w celu udrożnienia dróg oddechowych – powoduje ona zwężenie obwodowych naczyń krwionośne i dzięki temu zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa. Substancja jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%, a po podaniu doustnym w 85%. Całkowita absorpcja po przyjęciu drogą pokarmową zachodzi w ciągu 2–2,5 godziny. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu doustnym zostaje osiągnięty w ciągu 3 godzin. Efedryna wiąże się z białkami osocza. Substancja szybko rozprowadzana jest po organizmie. Gromadzi się w wątrobie, śledzionie, mózgu, nerkach. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie. W wyniku procesu demetylacji powstaje norefedryna. Susbtancja podlega również również procesowi dezaminowania do: kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego oraz 1–fenylopropano–1,2–diolu. Niewielkie ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p–hydroksyefedryny, p–hydroksynorefedryny oraz sprzężonych z nimi związków. Efedryna jest wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (zaledwie 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależne jest od pH moczu. I tak też przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, a przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.