Gentamycyna

Gentamycyna wiąże się nieodwracalnie z wybranymi białkami rRNA bakterii (rybosomowy kwas rybonukleinowy), a dokładniej z podjednostkami 30S i 16S białek rybosomalnych. Prowadzi to w efekcie do zaburzenia wbudowywania aminokwasów do cząsteczek peptydowych poprzez błędny odczyt bakteryjnego mRNA (informacyjny RNA) i skutkuje powstawaniem uszkodzonych białek bakteryjnych. Gentamyna działa na bakterie w dwóch fazach: wzrostu i spoczynku. Po podaniu do worka spojówkowego gentamycyna osiąga swoje stężenie terapeutyczne w filmie łzowym, na powierzchni spojówek oka oraz w rogówce. Wchłanianie do cieczy wodnistej występuje przy zwiększonym dawkowaniu.Gentamycyna wchłania się słabo po podaniu doustnym, dlatego w lecznictwie stosowana jest w postaci roztworów do wstrzyknięć i infuzji bądź też miejscowo. Po podaniu domięśniowym gentamycyna wchłania się do krwioobiegu i osiąga swoje stężenie maksymalne w ciągu 30- 90min. Pół godzinna infuzja gentamycyny (podanie dożylne) skutkuje stężeniem takim jak podanie tej samej dawki wstrzyknięciem domięśniowym gentamycyny.Gentamycyna po podaniu do płuc oraz dootrzewnowo wchłania się dobrze.Gentamycyna po podaniu miejscowo na skórę uwalnia się szybciej z postaci kremu niż z maści. Wchłanianie do krążenia z podania miejscowego jest niewielkie, natomiast w przypadku uszkodzonej skóry (rany, oparzenia) wchłanianie zwiększa się i rośnie ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jedynie 25% podanej dawki gentamycyny wiąże się z białkami osocza, jednak procent ten ulega modyfikacji w zależności od stężenia magnezu i wapnia we krwi pacjenta (nawet do 70%). Przenika z łatwością do tkanek organizmu (między innymi mięśnia sercowego, wątroby, mięśni szkieletowych, stawów). Szczególnie wysokie stężenie gentamycyny odnotowuje się w nerkach (wyższe niż we krwi) oraz w moczu pacjentów leczonych gentamycyną (nawet 100 razy wyższe niż we krwi). Gentamycyna słabo wchłania się natomiast do płynu mózgowo -rdzeniowego, komory szklistej oka, gruczołu krokowego i śliny. Gentamycyna nie jest metabolizowana w tkankach organizmu. Główną drogą eliminacji gentamycyny z organizmu jest wydalenie jej przez nerki wraz z moczem w postaci aktywnej (brak metabolitów nieaktywnych). Okres półtrwania gentamycyny jest uzależniony od wieku pacjenta. Dla osób dorosłych okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. U noworodków 6-8 godzin w zależności od tygodnia ciąży w którym nastąpiło rozwiązanie. Gentamycyna po zakończeniu terapii jest obecna w tkankach organizmu przez dłuższy okres czasu.