Insulina Glargine

Insulina glargine jest analogiem ludzkiej insuliny o przedłużonym działaniu, które zostało osiągnięte dzięki powolnemu uwalnianiu niewielkich ilości leku z mikroprecypitatu powstałego po kontakcie roztworu z kwaśnym środowiskiem.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Insulina podana podskórnie powoduje obniżenie poziomu glukozy we krwi, a także hamuje proces lipolizy (rozkład triacylogliceroli ) przebiegający w tkance tłuszczowej.Substancja wykazuje większe powinowactwo do receptora IGF-1 niż ludzka insulina, z kolei powinowactwo do receptora insulinowego znajduje się na poziomie zbliżonym do insuliny ludzkiej. Pobudzenie receptorów wyzwala odpowiedź na poziomie enzymatycznym zwiększając aktywność kinazy białkowej C i B, kinaz fosfatydyloinozytolowych oraz transportera glukozy (Glut4).Wynikiem działania insuliny glargine na receptor insulinowy jest:zwiększenie zużycia glukozy przez mięśnie i tkankę tłuszczową;spadek glukoneogenezy (wytwarzania glukozy w wątrobie);zahamowanie proteolizy białek;zwiększenie syntezy protein. Po podaniu podskórnym, insulina glargine jest uwalniana wolniej niż insulina typu NPH (izofanowe). Dzięki temu osiągnięte zostało wydłużone działanie insuliny glargine. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 2-4 dniach od zastosowania pierwszej dawki Insulina glargine jest metabolizowana poprzez modyfikację grupy karboksylowej w łańcuchu beta. Podczas reakcji powstają dwa aktywne farmakologicznie metabolity:21AGly-insulina;21A-Gly-des-30B-Thr-insulina.W osoczu występuje głównie pierwszy metabolit insuliny. Okres półtrwania insuliny glargine jest zbliżony do insuliny ludzkiej i wynosi około 18 godzin.