Do czego stosuje się Karbamazepina?

Przeciwwskazaniem do terapii karbamazepiną jest nadwrażliwość na substancję oraz na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.Leku nie należy stosować również w przypadku występowania:bloku przedsionkowo-komorowego;zaburzeń czynności szpiku kostnego;porfirii wątrobowej.

Jakie są działania niepożądane Karbamazepina?

alergiczne odczyny skóryzmęczeniezawroty głowyzaburzenia koordynacjiwymiotysennośćpokrzywkanudnościleukopeniahiponatremiastan splątaniapodwójne widzenieskąpomoczzwiększenie masy ciałazaburzenia widzeniaból głowysuchość w ustachobrzękimałopłytkowośćeozynofiliadrżeniezaparciabiegunkaerytrodemiadrgawkioczopląsostre zaburzenia czynności wątrobyżółtaczkazmniejszenie apetytubóle stawówagresjaobrzęk węzłów chłonnychból brzuchaleukocytozazaburzenia w przewodnictwie impulsów w mięśniu sercowymniedobór kw

Kto nie powinien przyjmować Karbamazepina?

Karmamazepiny nie należy stosować w trakcie jednoczesnej terapii inhibitorami monoaminooksydazy oraz przez 14 dni od zakończenia terapii tymi lekami.

Czy Karbamazepina wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Alkohol spożywany podczas terapii karbamazepiną może nasilać działanie sedatywne leku, zwiększając ryzyko pojawienia się senności czy zawrotów głowy.U osób nadużywających alkoholu (będących również w stanie abstynencji), metabolizm karbamazepiny może być przyśpieszony. W tej grupie pacjentów lek może być mniej skuteczny co wiąże się z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Karbamazepina

Te informacje mają charakter wyłącznie edukacyjny. Nie stanowią porady medycznej. Zawsze konsultuj się z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.

Karbamazepina jest przedstawicielem leków przeciwpadaczkowych, stosowanym do leczenia napadów uogólnionych oraz częściowych prostych i złożonych.Mechanizm działania karbamazepiny nie został do końca poznany.‍‍‍‍‍‍‍ Uważa się jednak, że jej aktywność tonizująca ośrodkowy układ nerwowy wynika przede wszystkim z blokowania kanałów sodowych. Fizjologicznie napływ cząsteczek sodu do neuronu powoduje wzrost potencjału wewnątrzkomórkowego, wywołując depolaryzację komórek nerwowych. Lek, przez blokadę kanałów odpowiadających za napływ powyższych jonów, hamuje depolaryzację neuronalną co prowadzi do zatrzymania przewodzenia impulsów nerwowych i wyciszenia ognisk padaczkowych. Należy pamiętać, że karbamazepina nie działa wybiórczo i może inhibować inne kanały jonowe. Z kolei zastosowanie substancji w fazie manii choroby dwubiegunowej w głównej mierze wynika ze zmniejszania obrotu noradrenaliny oraz dopaminy, a w zamian nasilenia przekaźnictwa GABAergicznego.Ze względu na wielokierunkowy zakres działania karbamazepina dodatkowo stosowana jest w terapii:bólu neuropatycznego;alkoholowego zespołu abstynencyjnego;zespołu niespokojnych nóg.Warto nadmienić, że około 30% populacji pacjentów cierpiących na padaczkę przejawia oporność na leczenie karbamazepiną. U tych osób występują odmienności w metabolizowaniu substancji wynikające ze społecznych różnic genotypowych. Karbamazepina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, natomiast jest to proces powolny. Po podaniu zawiesiny stężenie maksymalne jest osiągane szybciej, niż w przypadku zwykłych tabletek, z kolei formy o przedłużonym uwalnianiu, osiągają Cmaxpo najdłuższym czasie. Dla zawiesiny stężenie maksymalne w osoczu obserwowane jest średnio po 2 godzinach od podania, dla tabletek w ciągu 4-5 godzin, a przy powtarzalnym podawaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu po 6 godzinach od zastosowania leku.Pokarm nie wpływa na wchłanianie żadnej z form karbamazepiny. Stan stacjonarny dla substancji osiągany jest zwykle po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia terapii. Karbamazepina przenika przez łożysko, do mleka kobiecego oraz przez barierę krew-mózg. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 70-80%. Metabolizm karbamazepiny odbywa się w wątrobie. Jej aktywnym metabolitem jest 10,11-epoksyd karbamazepiny, który wykazuje działanie przeciwneuralgiczne. W przemiany leku, w głównej mierze, zaangażowana jest izoforma CYP3A4 cytochromu p-450, dlatego podczas terapii substancją należy unikać stosowania leków będącymi inhibitorami lub induktorami tego enzymu. Sama karbamazepina zaś podlega autoindukcji, nasilenie tego procesu jest zmienne w populacji. Innymi enzymami wątrobowymi biorącymi udział w metabolizmie leku są izoformy CYP2C8, CYP3A5 oraz CYP2B6. Karbamazepina podlega także wątrobowej glukouronidacji przez UGT2B7. Okres półtrwania substancji po jednorazowym podaniu wynosi około 36 godzin, przy podaniu wielokrotnym, w wyniku procesu autoindukcji i skraca się nawet do 16 godzin. W przypadku dodatkowego stosowania innych induktorów izoformy CYP3A4 okres półtrwania może wynosić nawet 9 godzin. Karbamazepina i jej metabolity wydalane są wraz z moczem w około 72%, reszta usuwana jest wraz z kałem.Okres półtrwania aktywnego metabolitu, 10,11-epoksydu karbamazepiny po podaniu jednorazowym wynosi około 6 godzin.U dzieci proces eliminacji karbamazepiny może przebiegać szybciej i dlatego w tej grupie wiekowej może istnieć konieczność podawania wyższych dawek leku.

⚠️ Ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy dokładnie przebadać pod kątem występowania chorób wątroby, nerek oraz serca czy też zaburzeń hematologicznych.‍‍‍‍‍‍‍ Podczas samej terapii osoby stosujące karbamazepinę powinny być pod ścisłą kontrolą lekarską. W przypadku pojawienia się bólu gardła, owrzodenia jamy ustnej, gorączki siniaczenia oraz wybroczyn należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.Lek może wpływać toksycznie na układ krwiotwórczy, podczas stosowania substancji istnieje ryzyko pojawienia się agranulocytozy oraz anemii aplastycznej, a także innych mniej groźnych zaburzeń w prowadzących do zmiany ilości czynników morfotycznych krwi (małopłytkowość leukopenia, leukocytoza). Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać morfologię krwi wraz z oznaczeniem żelaza oraz retikulocytów, aby oszacować ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych. W razie wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krwionośnego należy zgłosić się do lekarza oraz dokładnie monitorować wartości parametrów morfotycznych krwi.Karbamazepina może uszkadzać wątrobę, przed rozpoczęciem leczenia powinno się przeprowadzić badania oceniające czynność tego narządu. Jeśli podczas terapii pojawią się objawy toksycznego działania na wątrobę, leczenie należy przerwać.Zaleca się oznaczenie mocznika we krwi oraz przeprowadzenie pełnego badania moczu i czynności nerek przed wdrożeniem leczenia karbamazepiną, gdyż lek może toksycznie wpływać na nerki.Podczas terapii lekiem istnieje ryzyko pojawienia się ciężkich reakcji nadwrażliwości, które dotyczą nie tylko powłok skórnych, ale mogą być także wielonarządowe. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości leczenie powinno być natychmiast przerwane. Należy również poinformować pacjentów u których wystąpiła nadwrażliwość na lek, że istnieje około 30% prawdopodobieństwo pojawienia się tej reakcji podczas terapii okskarbamazepinę oraz, że możliwe jest pojawienie się nadwrażliwości krzyżowej pomiędzy karbamazepiną, a fenytoiną.Substancja może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, zespół DRESS, martwica toksyczno-rozpływna nasórka czy wysypka plamisto-grudkowa, powyższe działania niepożądane stanowią zagrożenie dla życia i wymagają hospitalizacji. Uważa się że występowanie allelu HLA-A*3101 ma związek z występowaniem ciężkich reakcji dermatologicznych w czasie leczenia karbamazepiną. Dlatego przed rozpoczęciem terapii zaleca się przeprowadzenie badań na obecność tego allelu, w populacjach w których występuje on częściej (Japończycy, rdzenni mieszkańcy obu Ameryk, rasa kaukaska). Jeśli wyniki na obecność allelu okażą się pozytywne, nie zaleca się leczenia karbamazepiną, chyba że nie istnieje bezpieczniejsza alternatywa. Dodatkowo obecność allelu HLA-B*1502 częściej spotykana w populacji azjatyckiej również sprzyja wystąpieniu reakcji Stevensa-Johnsona oraz martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, w przypadku nosicieli tego allelu, także należy unikać terapii karbamazepiną.W trakcie leczenia mogą pojawić się również inne mniej nasilone zmiany skórne, które nie stanowią zagrożenia dla zdrowia i życia pacjentów, najczęściej zanikają samoistnie w kilka dni lub tygodni po rozpoczęciu terapii karbamazepiną. Jeśli jednak zmiany te zaczną się nasilać zaleca się kontakt z lekarzem w celu oceny ryzyka rozwinięcia się dermatologicznych reakcji nadwrażliwości.Stosowanie leku u osób cierpiących na napady padaczkowe przebiegających ze stanami nieświadomości, gdyż karbamazepina może zaostrzać przebieg powyższych rodzajów objawów padaczkowych.Nagłe zakończenie leczenia substancją może skutkować wystąpieniem napadów padaczkowych, lek należy odstawiać stopniowo, w przypadku zmiany terapii u pacjentów z padaczką odstawianie karbamazepiny powinno odbywać się „pod osłoną" innego leku przeciwpadaczkowego.W niektórych przypadkach, (ciąża, karmienie piersią, wielolekowa terapia padaczki, zaostrzenie napadów padaczki) zaleca się przeprowadzanie oznaczeń stężenia substancji w osoczu, aby ocenić czy karbamazepina jest odpowiednio stosowana.Stosowanie leku może przyczynić się do pojawienia się myśli i zachowań samobójczych, Ryzyko wystąpienia tych objawów jest niewielkie, jednakże należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia oznak powyższych działań karbamazepiny. W razie pojawienia się tego typu objawów zaleca się jak najszybszy kontakt z lekarzem.Podczas terapii karbamazepiną, zwłaszcza u osób starszych może dojść do uaktywnienia się psychozy. Ta grupa wiekowa, ze względu na częstą polifarmakoterapię jest narażona na występowanie farmakokinetycznych interakcji lekowych. Lek jest silnym induktorem enzymów wątrobowych i może zmniejszać skuteczność leczenia wielu grup substancji. Karbamazepina wpływa na aktywność pozostałych leków przeciwpadaczkowych, co jest również bardzo istotne w doborze odpowiedniego leczenia dla osób cierpiących na padaczkę.Substancja zmniejsza tolerancję na alkohol, co jest pomocne w terapii alkoholowego zespołu abstynencyjnego.Karbamazepina wykazuje działanie cholinolityczne, należy zatem stosować ją ostrożnie u pacjentów chorujących na jaskrę.Karbamazepia, ze względu na indukcję enzymatyczną może obniżać skuteczność antykoncepcji hormonalnej zawierającej progesteron lub estrogeny. W związku z powyższym działaniem oraz możliwością szkodliwego wpływu substancji na płód pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować dodatkową formę antykoncepcji mechanicznej.

Karbamazepina

Opinie uzytkownikow