Klindamycyna

Klindamycyna jest linkozamidem.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Mechanizm działania przeciwbakteryjnego tej grupy antybiotyków polega na upośledzeniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Klindamycyna ze względu na swoją wyjątkową trójwymiarową strukturę łączy się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i zaburza przebieg translacji.Skuteczność klindamycyny w leczeniu trądziku pospolitego nie jest całkowicie wyjaśniona, lecz może być związana z aktywnością względemPropionibacterium acnes.Bakteria ta może mieć związek z etiologią trądziku.Skuteczność przeciwbakteryjna klindamycyny jest zależna od czasu przez jaki jej stężenie w organizmie przewyższa minimalne stężenie hamujące charakterystyczne dla określonych gatunków bakterii.Klindamycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Wykazuje aktywność wobecPneumocystis jirovecii, który należy do królestwa grzybów, oraz wobec pierwotniaków:Toxoplasma gondiiiPlasmodium falciparum.Badaniain vitropotwierdziły skuteczność wobectlenowychbakterii takich jak:bakterie Gram-ujemne:Chlamydia trachomatis;bakterie Gram-dodatnie:Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Paciorkowce zieleniące, Paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, B, C i G, Gronkowce koagulazo-ujemne oraz gatunekCorynebacterium.Antybiotyk działa również na niektóre bakteriebeztlenowe:bakterie Gram-ujemne:Gardnerella vaginalisoraz gatunkiPrevotella,Bacteroides,Fusobacterium;bakterie Gram-dodatnie:Propionibacterium acnes,Finegoldia magna,Micromonas microsoraz gatunkiActinomyces,Eggerthella,PeptococcusiClostridium(nie uwzględniającClostridium difficile).Klindamycyna i linkomycyna charakteryzują się występowaniem całkowitej oporności krzyżowej. Mechanizm powstawania oporności jest zwykle związany z mutacją miejsca wiązania klindamycyny w obrębie rRna lub metylacją poszczególnych nukleotydów wchodzących w skład podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Rzadziej dochodzi do aktywnego pozbywania się antybiotyku przez bakterię. Wytworzenie oporności na klindamycynę może również zmniejszyć skuteczność antybiotyków makrolidowych i streptograminy B. Klindamycyna po podaniu doustnym jest prawie całkowicie wchłaniania z przewodu pokarmowego, pokarm może wydłużyć czas absorpcji leku. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu na czczo występuję już po około godzinie, z kolei pokarm wydłuża ten moment do dwóch godzin.Wchłanianie klindamycyny podanej miejscowo jest nieznaczne. Dawki oznaczone w osoczu po użyciu preparatu na skórę, były stokrotnie mniejsze niż po podaniu w postaci doustnej. Przeprowadzone badania potwierdziły jednak występowanie klindamycyny w strukturze zaskórników po czterech tygodniach stosowania.Klindamycyna może być podania w infuzji ciągłej w celu uzyskania stężenia na poziomie minimalnego stężenia hamującego dla określonego drobnoustroju. Klindamycyna w wysokim stopniu  łączy się z białkami osocza – zależnie od zastosowanego stężenia wartość ta osiąga poziom od 60% do 94%.  Substancja przenika praktycznie do wszystkich tkanek, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego. Dobrze przenika przez łożysko oraz do mleka matki. Metabolizm klindamycyny przebiega w wątrobie z wykorzystaniem cytochromu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP3A5. Okres półtrwania klindamycyny wynosi około trzech godzin. Reakcje w wątrobie prowadzą głównie do powstania dwóch aktywnych metabolitów: sulfotleneku klindamycyny i N-dimetyloklindamycyny. Klindamycyna jest wydalana głównie z żółcią, częściowo w postaci niezmienionej oraz jako metabolity. W mniejszym stopniu antybiotyk jest wydalany z moczem (około 13%) oraz z kałem (około 5% aktywnej postaci).