Klobazam

Klobazam przyłącza się do receptora GABA zwiększając jego wrażliwość na działanie kwasu g-aminomasłowego (GABA), który jest neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Poprzez nasilenie przewodnictwa GABA-ergicznego dochodzi do hamowania czynności komórek nerwowych, dzięki czemu klobazam wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych. Klobazam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność (ilość leku, która trafia do krążenia ogólnego) mieści się w zakresie 87-100%. Stężenie maksymalne zostaje osiągnięte w ciągu 1-4 h od podania. Klobazam w 80-90% wiąże się z białkami surowicy. Ulega dystrybucji do mleka matki oraz przekracza barierę łożyskową. Stężenie w stanie stacjonarnym zostaje osiągnięte po około 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Klobazam jest metabolizowany do aktywnego farmakologicznie N-demetyloklobazamu przy udziale enzymu CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C19. Następnie powstały metabolit ulega reakcji pod wpływem działania enzymu CYP2C19 do 4’-hydroksydemetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu w fazie eliminacji wynosi 32 h, natomiast okres półtrwania jego aktywnego metabolitu N-demetyloklobazamu jest znacznie dłuższy i może wynosić nawet 57 h. Prawdopodobnie u dzieci i dorosłych chorujących na padaczkę klobazam ulega szybszej eliminacji. Lek wydalany jest głównie przez nerki (około 94%) w postaci metabolitów.