Kloksacylina

Kloksacylina działa w sposób analogiczny do innych penicylin.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Blokuje aktywność transpeptydazy, tworzącej wiązania pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu bakteryjnej ściany komórkowej. Zaburzenie syntezy ściany komórkowej prowadzi do śmierci bakterii. Antybiotyk cechuje się opornością na aktywność bakteryjnych penicylinaz. Jest również odporna na środowisko kwaśne, co umożliwia jej doustne stosowanie.Kloksacylina wykazuje działanie przeciwbakteryjnein vitrowzględem bakterii Gram-dodatnich (głównieStaphylococcus spp., nieco słabiejStreptococcus spp.) i niektórych Gram-ujemnych (dwoinki z rodzajuNeisseria). Kloksacylina podana doustnie wchłania się niecałkowicie. Po przyjęciu tą drogą dawki 500 mg stężenie we krwi sięga 7-12 µg/m po 1-2 godzinach. Znacznie lepiej wchłania się po podaniu w iniekcjach domięśniowych - po podaniu analogicznej dawki stężenie we krwi na poziomie 15 µg/ml występuje już po 30 minutach. Okres półtrwania we krwi wynosi około 30 minut. Kloksacylina w 94% wiąże się z białkami osocza, przez co słabo przenika do płynu tkankowego. Wyjątkiem są obszary objęte stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenia terapeutyczne. Do płynu mózgowo-rdzeniowego trafia tylko jeśli dotyczy go zapalenie. Kloksaylina jest metabolizowana w 10-20% w wątrobie. Około 35% dawki doustnej i 40-60% dawki domięśniowej ulega wydaleniu z moczem w postaci niezmienionej. Z moczem wydalane są również metabolity kloksacyliny. Około 10% dawki doustnej jest eliminowane z żółcią. U pacjentów z niewydolnością nerek czas eliminacji z moczem ulega wydłużeniu. Z kolei u pacjentów z mukowiscydozą wydalanie jest przyspieszone, z czym wiąże się konieczność podawania wyższych dawek.