Klopidogrel

Klopidogrel jest prolekiem, co oznacza, iż by zadziałać, musi zostać przekształcony w organizmie w substancję o działaniu farmakologicznym.​‍​​​​​‍​‍‍‍‍​‍‍ Jego aktywny metabolit tiolowy powstaje przy udziale enzymu CYP450 i poprzez hamowanie wiązania difosforanu adenozyny z jego receptorem płytkowym P2Y12 oraz hamowanie aktywacji kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa  powoduje zahamowanie agregacji płytek krwi. Działanie metabolitu tiolowego jest nieodwracalne - płytki krwi poddane jego działaniu mają zahamowaną agregację przez całe życie, tj. 7-10 dni. Po podaniu doustnym, klopidogrel jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie występuje po ok. 45 minutach od zażycia leku. Klopidogrel oraz jego główny metabolit wiążą się z białkami osocza w odpowiednio 98% i 94%. Klopidogrel jest metabolizowany głównie w wątrobie, poprzez dwa szlaki metaboliczne: w pierwszym jest jest hydrolizowany do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a w drugim biorą udział izoenzymy CYP450. Klopidogrel jest w około 50% wydalany z moczem, a w około 46% z kałem. Po podaniu pojedynczej dawki klopidogrelu okres jego półtrwania wynosi ok. 6 godzin, natomiast okres półtrwania głównego metabolitu wynosi około 8 godzin, zarówno po pojedynczym, jak i wielokrotnym podaniu dawki.