Klotrimazol

Główny mechanizm działania klotrimazolu polega na uszkadzaniu bariery przepuszczalności błony komórkowej komórek grzyba, poprzez zahamowanie syntezy ergosterolu – jednego z ważnych komponentu budulcowego błony komórkowej, a dokładniej hamując 14-demetylazę lanosterolu (znanej również jako CYP51).‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Takie działanie powoduje, że komórka nie jest już w stanie odbudować zamkniętej struktury i dochodzi do lizy (rozkładu) komórki. Hamowana jest też synteza kwasów nukleinowych i polisacharydów. Klotrimazol również powodujewakuolizację cytoplazmy,zmniejszenie liczby rybosomóworaz wzrost przepuszczalności błony komórkowej lizosomów. Klotrimazol stosowany na skórę wchłania się w ilości nieprzekraczającej 0,5%. W nieco większym stopniu wchłania się z błon śluzowych (około 3%). Największe stężenie osiąga w warstwie rogowej naskórka. Klotrimazol po wchłonięciu do krwi, wiąże się w 98% z białkami, a dokładniej z albuminami. Łącząc ten fakt z niewielką ilością jaka się wchłania, nasuwa się wniosek, że lek ten jest w nieznacznym stopniu transportowany po organizmie do innych narządów. Po podaniu doustnym oraz dopochwowym, klotrimazol jest metabolizowany w wątrobie do postaci nieczynnego metabolitu 2-chloro-fenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu. Po doustnym podaniu klotrimazolu, 10% zażytej dawki usuwane jest przez nerki, z moczem, w pierwszej dobie, następne 25% - w przeciągu 6 dni jest wydalona, a tylko 1% zostaje wyeliminowany w postaci niezmienionej.