Te informacje mają charakter wyłącznie edukacyjny. Nie stanowią porady medycznej. Zawsze konsultuj się z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.
Klozapina — Opis, Dawkowanie, Działania niepożądane | PillsCard
OTC
Klozapina
klozapiny
INN: Klozapina
Zaktualizowano: 2026-04-10
Dostępny w:
🇩🇪🇬🇧🇵🇱
Postać
klozapiny
Dawkowanie
—
Droga podania
—
Przechowywanie
—
O produkcie
Źródło
Opinie uzytkownikow
Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.
DOZ
Klozapina jest "atypowym" lekiem przeciwpsychotycznym (przeciwschizofrenicznym). Podłożem schizofrenii jest zwiększony poziom dopaminy w szlaku mezokortykalnym i mezolimbicznym, a także zaburzenia szlaków glutaminowych i serotoninergicznych. Klozapina działa antagonistycznie wobec receptorów dopaminergicznych (silne działanie wobec D4, słabe wobec D1, D2, D3, D5), serotoninergicznych, a także wobec receptorów histaminergicznych, α1-adrenergicznych i w niewielkim stopniu wobec receptorów muskarynowych. Z oddziaływaniem na trzy ostatnie wymienione typy receptorów wiążą się działania niepożądane leku. Słabe działanie klozapiny wobec receptorów D1zmniejsza ryzyko ruchowych zaburzeń pozapiramidowych. Klozapina zapewnia odpowiednią kontrolę objawów pozytywnych schizofrenii (iluzje, halucynacje, zaburzenia myślenia) i negatywnych (wycofanie się z życia społecznego, upośledzenie odpowiedzi emocjonalnej).
Klozapina jest dobrze wchłaniania z przewodu pokarmowego (90-95%) niezależnie od tego, czy jest przyjęta na czczo, czy po posiłku. Biodostępność leku wynosi 50-60% i wynika z efektu pierwszego przejścia (metabolizm leku w wątrobie przed przedostaniem się do krążenia ogólnego). Stężenie maksymalne osiągane jest średnio po 2,1 h po podaniu.
Klozapina wiąże się w 95% z białkami osocza.
Klozapina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP1A2 i CYP3A4, w mniejszym stopniu przy udziale CYP2C19 i CYP2D6. Jedynym aktywnym metabolitem jest metabolit demetylowy. W porównaniu do związku macierzystego wykazuje on słabsze i krótsze działanie farmakologiczne.
Wydalanie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów z moczem (50%), w drugiej kolejności z kałem (30%). Średni okres półtrwania klozapiny wynosi około 12 h.
⚠️ Ostrzeżenia
Podstawowym działaniem niepożądanych ograniczającym stosowanie klozapiny jest agranulocytoza (zagrażający życiu spadek liczby neutrofilii we krwi). Przed rozpoczęciem terapii należy dokonać pomiaru liczby białych krwinek i ogólnej liczby neutrofili. Monitorowanie wymienionych parametrów należy kontynuować co tydzień przez pierwsze 8 tygodni leczenia, a następnie można zmniejszyć częstość badań i przeprowadzać co 4 tygodnie. Badania te muszą być wykonywane również do 4 tygodni od całkowitego zakończenia terapii. Leczenie klozapiną należy natychmiast przerwać, jeżeli liczba białych krwinek spadnie poniżej 3000/mm3(3,0x109 /l) lub całkowita liczba neutrofili wyniesie poniżej 1500/mm3(1,5x109 /l). U tych pacjentów przeciwwskazane jest wznawianie leczenia klozapiną. Należy zwrócić uwagę na objawy grypopodobne, które mogą sygnalizować neutropenię. Wystąpienie takich objawów należy skonsultować z lekarzem.Pacjentów z nieprawidłowościami pracy serca w wywiadzie należy skierować na badanie EKG i na podstawie wyniku ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikający z zastosowania klozapiny.Podczas stosowania klozapiny może rozwinąć się eozynoflia. Jeżeli liczba eozynofilii wyniesie powyżej 3000/mm3(3,0x109 /l) należy przerwać stosowanie leku do czasu zmniejszenia liczby eozynofilii poniżej 1000/mm3(1,0x109 /l).Leczenie należy przerwać w przypadku redukcji liczby płytek krwi poniżej 50 000/mm3(50x109 /l).U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, chorobami mózgu i wydłużonym odstępem QT w wywiadzie należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Klozapina zwiększa ryzyko zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia osierdzia, kardiomiopatii i niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Odnotowano również przypadki zawału mięśnia sercowego.Klozapinę należy stosować ostrożnie u osób z padaczką i z predyspozycją do incydentów zakrzepowo-zatorowych.Z uwagi na działanie przeciwcholinergiczne klozapiny, należy zachować ostrożność u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Działanie antycholinergiczne wiąże się m.in. z upośledzeniem czynności jelit i występowaniem zaparć.W przypadku wystąpienia gorączki należy pacjenta poddać obserwacji w celu wykluczenia infekcji lub agranulocytozy. Potwierdzenie zespołu neuroleptycznego wymaga zaprzestania przyjmowania klozapiny i wdrożenia odpowiedniego postępowania medycznego.Klozapina wykazuje niekorzystne cechy metaboliczne, takie jak wzrost masy ciała, niekorzystną zmianę profilu lipidowego pacjenta i hiperglikemię (przecukrzenie). U diabetyków może dojść do pogorszenia kontroli glikemii. Wskazane jest wykonanie badania stężenia glukozy we krwi na czczo u wszystkich pacjentów rozpoczynających terapię klozapiną i okresowo w trakcie trwania leczenia. Problemy z kontrolą glikemii ustępują zwykle po zaprzestaniu przyjmowania leku.Klozapinę należy odstawiać stopniowo, co najmniej przez okres 1-2 tygodni, aby uniknąć objawów odstawiennych (ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nasilone pocenie się itp.).U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie wykonywać badanie prób czynnościowych wątroby.