Kwas obetycholowy

Kwas obetycholowy jest silnym oraz selektywnym agonistą receptora farnezoidowego X, który służy do regulacji metabolizmu żółci i cholesterolu w wątrobie.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Substancja czynna działa poprzez wiązanie się z tymże receptorem, który znajduje się w jądrze komórek wątroby i jelit. Mechanizm ten zwiększa przepływ żółci w wątrobie, hamując jej wytwarzanie i zmniejszając ekspozycję hepatocytów na jej nadmierny poziom. Kwas obetycholowy wchłania się z przewodu pokarmowego. Posiłek lub jego brak nie ma wpływu na stężenie, jakie jest osiągane we krwi. Stężenie maksymalne substancji czynnej uzyskiwane jest po około 2 godzinach po podaniu doustnym. Kwas obetycholowy oraz jego koniugaty wiążą się w ponad 99% z białkami osocza. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że objętość dystrybucji substancji czynnej wynosi około 618 l. Metabolizm kwasu obetycholowego zachodzi w wątrobie. Kwas obetycholowy ulega sprzęganiu z glicyną lub tauryną, po czym następuje wydzielanie związków do żółci. Koniugaty są następnie wchłaniane w jelicie cienkim, a następnie ponownie przenikają do wątroby poprzez krążenie jelitowo–wątrobowe. Mikroflora jelitowa w jelicie krętym przekształca sprzężony kwas obetycholowy do postaci zdekoniugowanej, która może zostać ponownie wchłonięta lub wydalona. Koniugaty glicyny stanowią 13,8%, a koniugaty tauryny 12,3% powstałych metabolitów. Może również powstać inny metabolit, 3–glukuronid, ale wykazuje on niewielką aktywność farmakologiczną. Główną drogą eliminacji substancji czynnej jest kał (87% dawki), a w drugiej kolejności związek usuwany jest z organizmu z moczem (3% dawki).