Kwas pipemidynowy

Kwas pipemidynowy jest syntetycznym chemioterapeutykiem należącym do chinolonów I generacji o wąskim zakresie działania, wykazuje działanie bakteriobójcze w wyniku inaktywacji bakteryjnego enzymu gyrazy DNA oraz blokowaniu biosyntezy kwasów nukleinowych.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Zakres działania przeciwbakteryjnego dotyczy przede wszystkim bakterii Gram-ujemnych, zwłaszcza z rodzajuEnterobacteriaceae. Wykazuje działanie bakteriobójcze wobec większości szczepów bakteryjnychProteus sp.,Escherichia coli, Citrobacter sp., Haemophilus influenzae, Morganella morganiiiSerratia sp. Po doustnym podaniu kwas pipemidynowy wchłania się bardzo szybko, a jego dostępność biologiczną ocenia się na 90%. Największe stężenie w surowicy pojawia się w ciągu 1 do 2 godzin po przyjęciu substancji, która wiąże się z białkami osocza w 15 do 40%. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 3,5 godziny. Po przyjęciu doustnym kwasu pipemidynowego uzyskuje się małe stężenia w surowicy i duże stężenia w moczu, dlatego też substancja znalazła zastosowanie jedynie w terapii zakażeń układu moczowego. Kwas pipemidynowy dobrze penetruje do tkanek, w których osiąga stężenia porównywalne do wartości uzyskiwanych dla surowicy. Lek przenika przez łożysko oraz w niewielkich ilościach do mleka matki karmiącej. Substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Kwas pipemidynowy jest metabolizowany w niewielkim stopniu. W wyniku przemian powstają trzy metabolity: kwas formylopipemidynowy, kwas acetylopipemidynowy i kwas oksypipemidynowy, które wykazują podobny zakres działania przeciwbakteryjnego, co związek wyjściowy. Aktywność biologiczna metabolitów jest mniejsza w porównaniu do substancji macierzystej i stanowi od 10 do 30% działania kwasu pipemidynowego. Kwas pipemidynowy wydalany jest głównie z moczem, w mniejszym stopniu również z żółcią. Im większa diureza, tym większe jest stężenie substancji w moczu. Po podaniu doustnym, 50-85% dawki kwasu pipemidynowego jest wydalane w ciągu pierwszej doby.