Naratryptan

Naratryptan poprzez agonistyczne działanie na receptory 5-HT1B/1Dpowoduje skurcz patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i jednocześnie hamuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów, przeciwdziałając rozwojowi stanu zapalnego i powstawaniu bólu, który jest indukowany sygnałami przekazywanymi przez włókna nerwu trójdzielnego. Naratryptan w niewielkim stopniu wpływa na aktywność farmakologiczną innych receptorów. Stężenie maksymalne naratryptanu w osoczu osiągane jest po 2-3 h od podania doustnego. Biodostępność leku dla kobiet i mężczyzn wynosi odpowiednio 74% i 63%. Naratryptan wiąże się w małym stopniu z białkami osocza (29%). Naratryptan jest metabolizowany głównie w wątrobie. W metabolizmie uczestniczy wiele izoenzymów cytochromu P450 w ograniczonym stopniu, więc wpływ leku na aktywność CYP450 oraz ryzyko interakcji z innymi lekami są mało prawdopodobne. W wyniku przemian powstaje wiele nieaktywnych metabolitów. Lek wydalany jest głównie przez nerki. Postać niezmieniona naratryptanu w moczu stanowi 50%, a 30% to nieaktywne metabolity. Średni okres półtrwania eliminacji naratryptanu to 6 h.