Oklacytynib

Oklacytynib jest inhibitorem kinaz JAK (janusowych), które należą do grupy enzymów wewnątrzkomórkowych. Odpowiadają one za przekazywanie sygnałów od cytokin (związków regulujących odpowiedź zapalną) oraz czynników wzrostu do wnętrza komórek. Pod wpływem sygnałów, kinazy JAK1 aktywują białka STAT, które wpływają na działanie komórki, m.in. poprzez regulację ekspresji genów i aktywację czynników prozapalnych, które biorą udział również w odpowiedzi alergicznej. Substancja czynna blokuje ten proces – hamuje fosforylację i aktywację białek STAT, przez co zatrzymuje dalsze przekazywanie sygnału i zmniejsza stężenie markerów stanu zapalnego w komórce, ograniczając tym samym nasilenie występujących objawów alergicznych. Substancja czynna dobrze wchłania się po podaniu doustnym, a pokarm nie ma wpływu na stężenie oklacytynibu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 60 minutach od podania. Oklacytynib występuje w osoczu w postaci sprzężonej z białkami na poziomie od 66.3% do 69.7%. Substancja czynna ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest przekształcana do wielu pochodnych. Główny metabolit maleinianu oklacytynibu został zidentyfikowany zarówno w moczu jak i w kale psów.