Oksaliplatyna

Oksaliplatyna należy do grupy leków przeciwnowotworowych o działaniu alkilującym.Oksaliplatyna ulega nieenzymatycznej konwersji do aktywnych pochodnych (po aktywacji oksaliplatyna wiąże się preferencyjnie z ugrupowaniami guaniny i cytozyny DNA, prowadząc do sieciowania DNA, hamując w ten sposób syntezę i transkrypcję DNA).Leki alkilujące hamują zdolność DNA do replikacji, mają zdolność do przyłączania rodników alkilowych do DNA, RNA, enzymów i hormonów o strukturze peptydu, prowadząc do  zaburzenia syntezy białek i aktywnych enzymów. Związki platyny biorą czynny udział w tworzeniu  połączenia między nićmi spirali DNA, które prawdopodobnie prowadzą do apoptozy (zaprogramowanej śmierci komórki). Biodostępność oksaliplatyny jest całkowita po podaniu dożylnym.Po podaniu pojedynczej, dwugodzinnej infuzji dożylnej oksaliplatyny w dawce 85 mg / m2p.c. maksymalne stężenie w surowicy wynosiło 0,814 mcg / ml. Podczas 2 godzinnej infuzji oksaliplatyny wykazano, iż 15 % podanej platyny obecne było w krążeniu układowym, natomiast pozostałe 85 % uległo szybkiej dystrybucji do tkanek albo w procesie eliminacji zostało wydalone się z moczem.Wiązanie platyny (czynnego metabolitu) z białkami ( głównie z albuminami i gamma-globulinami) osocza jest nieodwracalne i przekracza 90%. Oksaliplatyna wykazuje także zdolność do nieodwracalnego wiązania z erytrocytami krwi.Okres półtrwania leku wynosi 38 - 47 godzin. Lek nie ulega gromadzeniu mimo wielokrotnego podania. Oksaliplatyna ulega przekształceniu do aktywnych pochodnych w wyniku nieenzymatycznej konwersji w roztworach fizjologicznych.  Dzięki temu wytwarza się kilka przejściowych, reaktywnych form (monoaquo i diaquo DACH), które kowalencyjnie wiążą się z makrocząsteczkami. Nie znaleziono dowodów na metabolizm, w którym pośredniczy cytochrom P450.W układzie krążenia pacjentów poddanych terapii wykryto kilka cytotoksycznych produktów biotransformacji. Główną drogą eliminacji platyny są nerki. Platyna jest wydalana z moczem. Po upływie 5 dni od podania infuzji wydalona ilość platyny stanowiła 54 % całkowitej dawki , natomiast z kałem tylko 2 %.