Ombitaswir

Mechanizm działania ombitaswiru polega na hamowaniu działania białka NS5A. Wiadomo, że białko to jest konieczne do procesu replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C i tworzenia wirionu (kompletnej cząstki wirusowej). Najprawdopodobniej ombitaswir działa poprzez zmiany kompleksu replikacyjnego wirusa Hepatitis CVirusorazprzenoszenie białka konstrukcyjnego NS5A z retikulum endoplazmatycznego na powierzchnię lipidów. Biodostępność ombitaswiru po podaniu doustnym wynosi około 48%. Wchłanianie leku można zwiększyć poprzez przyjmowanie leku razem z posiłkiem, wówczas ekspozycja na lek zwiększa się około 1,8 razy. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po około 5 godzinach od podania ombitaswiru. Objętość dystrybucji ombitaswiru wynosi 173 litry w stanie stacjonarnym. Lek po podaniu doustnym i wchłonięciu do krwi wiąże się z białkami osocza w niemal 100%. Przemiany metaboliczne ombitaswiru polegają na hydrolizie leku, a następnie reakcjach utleniania zachodzących za pośrednictwem CYP2C8. Liczba zidentyfikowanych produktów metabolizmu ombitaswiru w moczu wynosi 13 różnych rodzajów związków. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla ombitaswiru wynosi średnio 21-25 godzin. Lek jest wydalany z kałem, a jedynie niewielki procent dawki z moczem (około 2% dawki). Ombitaswir z kałem wydalany jest głównie w postaci niezmienionej.