Antazolina

Antazolina jest antagonistą receptorów histaminowych H1, blokuje ona konkurencyjnie ten receptor.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Hamuje w ten sposób objawy alergiczne związane z uwalnianiem histaminy. Przez działanie stabilizujące na błonę komórkową działa antyarytmicznie i chinidynopodobnie. Wykazuje również działanie poprawiające przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz przyspieszające częstość rytmu komór u pacjentów z częstoskurczem przedsionkowym oraz u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.Działa również cholinolitycznie i ośrodkowo hamująco stąd pomocna jest w leczeniu alergii o wyjątkowo ciężkim przebiegu. Antazolina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, jej dzianie rozpoczyna się już po 15-30 minutach od podania. Czas działania antazoliny wynosi od 4 do 6 godzin. Natomiast maksymalne stężenie w osoczu antazolina osiąga w czasie od 1 do 2 godzin po podaniu. Antazolina wykazuje dużą objętość dystrybucji i stosunkowo długo przebywa w organizmie człowieka po podaniu. Antazolina to słaba zasada, która w 65% wiąże się z białkami osocza, a głównie z α1-glikoproteiną. Okres półtrwania w osoczu może wynosić koło 3 godzin i wykazuje zmienność osobniczą u dzieci oraz osób z chorobami wątroby. Antazolina jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymu P-450, a głównie CYP2D6.Ulega ona metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jej stężenie jest nawet kilkadziesiąt razy większe od stężenia leku w osoczu. Okres półtrwania antazoliny w osoczu może wynosić koło 3 godzin i wykazuje zmienność osobniczą u dzieci (jest u nich krótszy) oraz wydłuża się u osób z chorobami wątroby. Antazolina i jej metabolity wydalane są z moczem, tylko niewielka część jest wydalana w formie niezmienionej. Mała część metabolitów podlega wydaleniu do dróg żółciowych i tam ulega wewnątrzwątrobowemu krążeniu zwrotnemu. Następnie w niewielkiej ilości wydalana jest z kałem.