Belara

Octan chlormadinonu to syntetyczny związek, pochodna progesteronu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ CMA (chlormadinone acetate)wykazuje silne powinowactwo do receptora progesteronowego, niemal 30% wyższe niż sam progesteron. Dodatkowo lek charakteryzuje się słabym powinowactwem do receptorów estrogenowych, androgenowych oraz glikokortykoidowych. Chlormadinon nie oddziałuje na receptor mineralokortykoidowy. Lek jest tzw. progestagenem antyandrogenowym, ponieważ łącząc się z receptorami wypiera androgeny z ich miejsc wiązania.Doustne tabletki antykoncepcyjne zawierające w składzie octan chlormadinonu i etynyloestradiol powodują zahamowanie cyklu owulacyjnego. Dochodzi do zagęszczenia śluzu szyjki macicy, co uniemożliwia  prawidłową migrację plemników. Ruchliwość plemników zostaje ograniczona. Grubość endometrium ulega zmniejszeniu.Chlormadinon jest skuteczny w leczeniu trądziku i zmniejszaniu przetłuszczania włosów m.in. poprzez blokowanie enzymu 5-alfa-reduktazy skórnej. Octan chlormadinonu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy krwi (około 2 ng/ml) pojawia się po 60-120 minutach od zażycia leku. Chlormadinon charakteryzuje się wysoką biodostępnością, co wynika z dużego powinowactwa do receptora progesteronowego PR. Stan stacjonarny leku osiągany jest do 7 dnia od zażycia pierwszej dawki. Stopień wiązania octanu chlormadinonu z albuminami osocza wynosi około 95%. Chlormadinon nie wiąże się z globuliną SHBG, czyli globuliną wiążącą hormony płciowe. Lek nie ulega kumulacji w organizmie. Chlormadinon jest dystrybuowany m.in. we krwi i tkance tłuszczowej. Przemiany metaboliczne chlormadinonu polegają na reakcjach utleniania i redukcji. Powstałe związki są sprzęgane z kwasem glukuronowym i siarkowym. W osoczu znajduje się octan 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu który w wyniku dalszych przemian tworzy octan 2α-hydroksychlormadynonu, 3-hydroksymetabolity i dihydroksymetabolity. Octan chlormadinonu jest wydalany z organizmu wraz z kałem i moczem. Okres półtrwania leku wynosi średnio 34-38 godzin.