Metoprolol jest antagonistą (blokerem) receptorów β-adrenergicznych. Ma większe powinowactwo do receptorów β1, które są odpowiedzialne za zwiększanie kurczliwości i częstości akcji serca, niż do receptorów β2biorących udział głównie w skurczu oskrzeli i ścian naczyń krwionośnych.Metoprolol zmniejsza pobudzający wpływ amin katecholowych (adrenalina i noradrenalina) na mięsień sercowy. Zmniejszenie podatności serca na adrenalinę i noradrenalinę sprawia, że efekty ich działań (przyśpieszenie akcji serca, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca) będą osłabione lub zniesione.Skutkiem działania metoprololu jest także obniżenie ciśnienia tętniczego i zmniejszenie oporu naczyniowego co pozwala na ograniczenie wystąpienia zgonu sercowego u pacjentów poddanych terapii tym β-blokerem.Ze względu na mniejsze powinowactwo metoprololu do receptorów β2może być stosowany u pacjentów z astmą oskrzelową i cukrzycą z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Metoprolol jest w dobrym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi 1,5–2 godziny od podania doustnego. Stężenie we krwi po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 50% zastosowanej ilości, w przypadku winianu metoprololu, natomiast 40% dla bursztynianu metoprololu. Podanie leku z pokarmem zwiększa biodostępność w przypadku winianu metoprololu.Maksymalne stężenie po podaniu dożylnym osiąga już po 20 minutach od iniekcji.
Ze względu na umiarkowaną zdolność do rozpuszczania w tłuszczach metoprolol przechodzi przez barierę krew-mózg.Metoprolol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami. Jedynie 11% podanej dawki występowało w formie związanej z albuminami osocza.
Metoprolol w dużym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, nawet 50% podanej dawki zostaje przekształcona przy udziale cytochromu CYP2D6.Metoprolol ulega przede wszystkim reakcjom 8-O-demetylacji i hydroksylacji co prowadzi do powstania 3 głównych metabolitów, które nie wykazują aktywności β-adrenolitycznej.
Okres półtrwania metoprololu wynosi od 3 do 7 godzin w zależności od szybkości metabolizmu pacjenta. Metabolity wydalane są z moczem, a jedynie 5% zastosowanej dawki metoprololu zostaje w postaci niezmienionej.
⚠️ Ostrzeżenia
W przypadku stosowania u pacjentów ze stwierdzoną chorobą obturacyjną płuc, ze względu na niecałkowitą selektywność metoprololu, konieczne może być zastosowanie leku β-2 mimetycznego lub dostosowanie jego dawki.Metoprololu nie należy odstawiać nagle.Ze względu na zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki, które trwa nawet do 14 dni.U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji alergicznej i anafilaksji należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia wrażliwości na adrenalinę.Metoprolol możemaskować hipoglikemię,poprzez ograniczenie występującego wtedy przyspieszenia akcji serca. W odniesieniu do tego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowaniu leku u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą.Pacjencji z guzem chromochłonnym nadnerczy stosujący metoprolol powinni również zażywać lek α-adrenolityczny.Szczególną ostrożność podczas zażywania metoprololu należy również zachować w przypadku:niezdiagnozowanych schorzeń tarczycy (może maskować nadczynność);występujących chorób skóry, w tym łuszczycy;pogorszenia stanu zdrowia u pacjentów z dusznicą bolesną (wydłużenie epizodów dusznicowych);zaburzeń pracy wątroby;pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.
PillsCard reference image