Adablix

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29 Mechanizm działania Bilastyna jest niesedatywnym antagonistą receptorów histaminowych o długotrwałym działaniu, wykazującym selektywne powinowactwo antagonistyczne do obwodowych receptorów H1, bez powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje wywołane histaminą skórne reakcje typu wheal and flare (bąbel i rumień) przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach klinicznych przeprowadzonych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 14 do 28 dni skutecznie łagodziła objawy, takie jak kichanie, wodnista wydzielina z nosa, świąd nosa, niedrożność nosa, świąd oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny. W dwóch badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni skutecznie zmniejszała nasilenie świądu oraz liczbę i wielkość bąbli pokrzywkowych, a także łagodziła dyskomfort pacjentów spowodowany pokrzywką. U pacjentów odnotowano poprawę warunków snu i jakości życia. W badaniach klinicznych przeprowadzonych z bilastyną nawet w dawkach 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) podawanych przez 7 dni u 9 pacjentów nie obserwowano klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nawet podczas jednoczesnego podawania z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Ponadto przeprowadzono szczegółowe badanie oceniające odstęp QT z udziałem 30 ochotników. W kontrolowanych badaniach klinicznych z zalecaną dawką 20 mg raz na dobę profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do OUN był porównywalny z placebo, a częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawkach do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych ani na zdolność prowadzenia pojazdów w standardowym teście prowadzenia. U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) włączonych do badań fazy II i III nie obserwowano różnic w skuteczności ani bezpieczeństwie stosowania w porównaniu z młodszymi pacjentami. Badanie porejestracyjne u 146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazało żadnych różnic w profilu bezpieczeństwa w odniesieniu do populacji dorosłych. Populacja pediatryczna Młodzież (12 do 17 lat) była włączona do programu rozwoju klinicznego. Podczas badań klinicznych bilastynę stosowało 128 nastolatków (81 w badaniach prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek). Kolejnych 116 pacjentów w wieku młodzieńczym zostało zrandomizowanych do grup otrzymujących aktywne komparatory lub placebo. Nie obserwowano różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy dorosłymi a młodzieżą. Zgodnie z wytycznymi udokumentowana skuteczność u dorosłych i młodzieży może być ekstrapolowana na dzieci, ponieważ wykazano, że ekspozycja ogólnoustrojowa na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna ekspozycji na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych pochodzących od dorosłych i młodzieży jest w przypadku tego produktu uznawana za właściwą, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama dla wszystkich grup wiekowych. W 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym u dzieci w wieku 2–11 lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku 2 do < 6 lat, 105 w wieku 6 do < 9 lat oraz 97 w wieku 9 do < 12 lat, a 249 otrzymujących placebo: 58 w wieku 2 do < 6 lat, 95 w wieku 6 do < 9 lat oraz 96 w wieku 9 do < 12 lat) przy zalecanej dawce pediatrycznej 10 mg raz na dobę profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do profilu placebo (n=249), z działaniami niepożądanymi leku występującymi u 5,8% i 8,0% pacjentów otrzymujących odpowiednio bilastynę w dawce 10 mg i placebo. Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i placebo wykazano w trakcie badania nieznaczne zmniejszenie wyników w zakresie senności i sedacji w kwestionariuszu Paediatric Sleep Questionnaire, bez istotnych statystycznie różnic pomiędzy leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku 2 do 11 lat nie obserwowano istotnych różnic w odstępie QTc po podaniu 10 mg bilastyny na dobę w porównaniu z placebo. Kwestionariusze Jakości Życia, specyficzne dla dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, wykazały ogólne zwiększenie wyników w okresie 12 tygodni, bez istotnej statystycznie różnicy pomiędzy grupą otrzymującą bilastynę a grupą placebo. Cała grupa 509 dzieci obejmowała: 479 osób z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 30 osób z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę, 252 (96,9%) w celu leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz 8 (3,1%) w celu leczenia przewlekłej pokrzywki. Analogicznie 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz 22 (8,8%) w leczeniu przewlekłej pokrzywki. Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego zawierającego bilastynę we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej w wieku poniżej 2 lat (patrz punkt 4.2 informacje o stosowaniu w populacji pediatrycznej).