Bimatoprost jest syntetyczną pochodną związków nazwanych prostamidami. Substancja czynna wykazuje działanie podobne do prostaglandyny F2α. Bimatoprost wywołuje spadek ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, odbywa się to poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez utkanie beleczkowate oraz poprawę odpływu naczyniówkowo–twardówkowego.Aktywność bimatoprostu utrzymuje się do 24 godzin. Podczas terapii z wykorzystaniem substancji czynnej odnotowano przypadki nadmiernego wzrostu rzęs oraz zmian pigmentacyjnych, które występowały częściej niż podczas leczenia latanoprostem.
Bimatoprost wykazuje zdolność przenikania przez rogówkę i twardówkę człowieka. Największe stężenie substancji czynnej odnotowano około 10 minut po podaniu leku na powierzchnię gałki ocznej. Następnie, po upływie 90 minut wartości stężeń malały poniżej 0,025 ng/ml.
Bimatoprost łączy się z białkami osocza w stosunkowo wysokim stopniu (88%). Stan stacjonarny zostaje osiągnięty po tygodniu stosowania substancji. Lek nie wykazuje zdolności do kumulacji w narządach, w organizmie człowieka występuje głownie we krwi.
Substancja czynna ulega hydroksylacji do aktywnej formy kwasu we wnętrzu gałki ocznej. Następnie bimatoprost ulega reakcjom utleniania, N–deetylacji oraz reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym, badania wykazały że w niektórych z tych przemian może brać udział podjednostka CYP3A4 cytochromu P–450 .
Po dożylnym podaniu bimatoprostu, badania wykazały że około 67% zastosowanej dawki zostaje wydalone z moczem, z kolei 25% występowało w kale.
⚠️ Ostrzeżenia
Ze względu na możliwość nadmiernego wzrostu włosów w miejscach, które miały kontakt z substancją czynną zalecane jest ostrożne stosowanie preparatu.Z powodu niewystarczających badań dotyczących pacjentów z blokami serca oraz zastoinową niewydolnością mięśnia sercowego, bimatoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami kardiologicznymi tego rodzaju.Podobna sytuacja występuje w przypadku pacjentów z zaburzeniami układu oddechowego (astma, przewlekła obturacyjna choroba płuc). Istnieje ryzyko zaostrzenia jednostek chorobowych podczas leczenia bimatoprostem. Zaleca się aby w trakcie terapii substancją czynną u pacjentów cierpiących na wymienione zaburzenia zachować szczególną ostrożność.Podczas terapii bimatoprostem odnotowano ryzyko wystąpienia zmian pigmentacyjnych dotyczących tęczówki, a także wydłużenia rzęs i ściemnienia skóry powiek. Zmiana zabarwienia tęczówki jest spowodowana zwiększeniem zawartości melaniny w melanocytach, które odpowiadają za barwę oka. Opisane zmiany mogą nie występować przez nawet kilka lat kuracji, w przypadku pojawienia się zmian zabarwienia u niektórych pacjentów mogą mieć one charakter trwały.Należy pamiętać, że jeśli kuracja dotyczy tylko jednego oka, może wystąpić znaczna różnica pomiędzy kolorem tęczówek u pacjenta.Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z współistniejącymi zaburzeniami narządu wzroku. W przypadku pacjentów z czynnikami wpływającymi na zwiększenie ryzyka obrzęku plamki, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ w trakcie leczenia zgłaszano przypadki torbielowatego obrzęku plamki. Pacjenci po przebytych zakażeniach oczu lub naciekowych zmianach rogówki mogą doświadczyć nawrotu chorób. Bezpieczeństwo bimatoprostu podczas leczenia jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania oraz w przypadku współistniejących stanów zapalnych nie zostało potwierdzone.
PillsCard reference image