Terbinafina

Terbinafina to pochodna z grupy alliloamin o działaniu przeciwgrzybiczym,posiada szeroki zakres.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Mechanizm działania opiera się na hamowaniu produkcji / biosyntezy ergosterolu co wpływa na zmniejszenie trwałości grzyba — zahamowanie syntezy steroli prowadzi do spadku ergosterolu, wzrostu skwalenu. Substancja ta jest inhibitorem epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzyba.W zależności od rodzaju grzyba może wykazywać działanie grzybostatyczne lub grzybobójczo. Wykazuje aktywność wobec Trichophyton, Microsporum, pleśni, grzybów dimorficznych, drożdżaków z rodzaju Candida i Malassezia.Na drożdżaki terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne, z koeli grzybobójcze wobec dermatofitom, pleśni.Terbinafina wykazuje działanie na patogenne dermatofity skóry, paznokci i włosów — w tych strukturach kumuluje się i wykazuje swoje działanie. Jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego w podaniu doustnym (powyżej 70% dawki), niezależnie od pokarmu. Maksymalne stężenie w podaniu doustnym osiąga po ok. 1,5 - 2 godzinach.Wchłanianie w podaniu miejscowym jest niewielkie, na poziomie mniej niż 5%, w związku z tym działanie ogólnoustrojowe jest niewielkie. Wiąże się z białkami osocza (na poziomie 99%). Przenika do skóry - kumuluje się w tej strukturze, w części lipofilnej naskórka. Przenika do łoju, dzięki temu osiąga odpowiednio duże stężenie w mieszkach włosowych, włosach i skórze. Terbinafina odkłada się również w płytce paznokcia w przeciągu pierwszych tygodni leczenia. Terbinafina jest metabolizowana do nieaktywnych metabolitów - bez kompotenty przeciwgrzybiczej.Ulega w głównej mierze metabolizmowi wątrobowemu z udziałem cytochromu P-450 - 7 izoenzymów bierze udział w biotransformacji, szczególnie CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Eliminacja terbinafiny z organizmu zależna jest od zaburzeń wątroby i/lub nerek, nie jest zależna od wieku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi ok. 17 godzin.Metabolity wydalane są głównie z moczem.Ulega metabolizmowi pierwszego przejścia - jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 50%.